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結(jié)合血小板生成素受體的肽和化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 葛蘭素集團(tuán)有限公司/W·J·道爾;R·W·巴蕾特;S·E·維爾拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·馬特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特羅姆;N·C·賴頓
公開(公告)號 CN1315870C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN96196142.2  
申請日期 1996.06.07  
專利名稱 結(jié)合血小板生成素受體的肽和化合物  
主分類號 C07K7/02(2006.01)I  
分類號 C07K7/02(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/54(2006.01)I;C07K14/52(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.6.7 US 08/485,301;1995.6.7 US 08/478,128  
申請(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·J·道爾;R·W·巴蕾特;S·E·維爾拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·馬特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特羅姆;N·C·賴頓  
地址 英國英格蘭倫敦  
頒證日  
國際申請 1996-06-07 PCT/US1996/009623  
進(jìn)入國家日期 1998.02.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 羅 宏;楊九昌  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)合血小板生成素受體的化合物,所說的化合物具有:(1)小于8000道爾頓的分子量,(2)與血小板生成素受體的結(jié)合親和力表達(dá)為IC50不超過100μM;其中所說的化合物選自以下氨基酸序列:G G C A D G P T L R E W I S F C G G K;G G C A D G P T L R E W I S F C G G;L A I E G P T L R Q W L H G N G R D T;G N A D G P T L R Q W L E G R R P K N;T I K G P T L R Q W L K S R E H T S;和其具有以下取代:E-Q,D-A,I-A,S-A,S-D-Ala,S-Sar,S-Aib,S-D-Ser,S-Nva,S-Abu,S-(N-Me-Ala),S-(N-Me-Val),S-(N-Me-Ala)*,S-(Nor-Leu),S-(t-Bu-Gly),S-[N-Me-Ser(Bzl)],S-(Homoser),S-(N-Me-Leu),F(xiàn)-A,F(xiàn)-D-Ala,F(xiàn)-D-Phe,F(xiàn)-Homo-Phe,F(xiàn)-CHA,F(xiàn)-Thi,F(xiàn)-(Ser(Bzl)),F(xiàn)-(N-Me-Ala),F(xiàn)-(Phenylgly),F(xiàn)-(Pyridylala),F(xiàn)-(p-Nitrophe),F(xiàn)-(3,4-di-Cl-Phe),F(xiàn)-(p-Cl-Phe),F(xiàn)-(2-Nal),F(xiàn)-(1-Nal),F(xiàn)-(DuPh-Ala),F(xiàn)-(N-Me-Phe),S,F(xiàn)-Ava(硫醇酯),S,F(xiàn)-Ava(cys-cys),S,F(xiàn)-Ava,AD-deletion,ADG-deletion。  
摘要 本發(fā)明的受體是結(jié)合并激活血小板生成素的受體的肽和肽模擬物。該肽和肽模擬物在用于治療血液學(xué)紊亂,特別是由化療,放療或骨髓輸血引起的血小板減少癥的方法以及采用標(biāo)記的肽和肽模擬物的診斷方法中有用。  
國際公布 1996-12-19 WO1996/040750 英  
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