公開(公告)號
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CN1315870C
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN96196142.2
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申請日期
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1996.06.07
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專利名稱
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結(jié)合血小板生成素受體的肽和化合物
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主分類號
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C07K7/02(2006.01)I
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分類號
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C07K7/02(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/54(2006.01)I;C07K14/52(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1995.6.7 US 08/485,301;1995.6.7 US 08/478,128
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申請(專利權(quán))人
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葛蘭素集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·J·道爾;R·W·巴蕾特;S·E·維爾拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·馬特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特羅姆;N·C·賴頓
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地址
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英國英格蘭倫敦
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頒證日
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國際申請
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1996-06-07 PCT/US1996/009623
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進(jìn)入國家日期
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1998.02.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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羅 宏;楊九昌
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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一種結(jié)合血小板生成素受體的化合物,所說的化合物具有:(1)小于8000道爾頓的分子量,(2)與血小板生成素受體的結(jié)合親和力表達(dá)為IC50不超過100μM;其中所說的化合物選自以下氨基酸序列:G G C A D G P T L R E W I S F C G G K;G G C A D G P T L R E W I S F C G G;L A I E G P T L R Q W L H G N G R D T;G N A D G P T L R Q W L E G R R P K N;T I K G P T L R Q W L K S R E H T S;和其具有以下取代:E-Q,D-A,I-A,S-A,S-D-Ala,S-Sar,S-Aib,S-D-Ser,S-Nva,S-Abu,S-(N-Me-Ala),S-(N-Me-Val),S-(N-Me-Ala)*,S-(Nor-Leu),S-(t-Bu-Gly),S-[N-Me-Ser(Bzl)],S-(Homoser),S-(N-Me-Leu),F(xiàn)-A,F(xiàn)-D-Ala,F(xiàn)-D-Phe,F(xiàn)-Homo-Phe,F(xiàn)-CHA,F(xiàn)-Thi,F(xiàn)-(Ser(Bzl)),F(xiàn)-(N-Me-Ala),F(xiàn)-(Phenylgly),F(xiàn)-(Pyridylala),F(xiàn)-(p-Nitrophe),F(xiàn)-(3,4-di-Cl-Phe),F(xiàn)-(p-Cl-Phe),F(xiàn)-(2-Nal),F(xiàn)-(1-Nal),F(xiàn)-(DuPh-Ala),F(xiàn)-(N-Me-Phe),S,F(xiàn)-Ava(硫醇酯),S,F(xiàn)-Ava(cys-cys),S,F(xiàn)-Ava,AD-deletion,ADG-deletion。
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摘要
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本發(fā)明的受體是結(jié)合并激活血小板生成素的受體的肽和肽模擬物。該肽和肽模擬物在用于治療血液學(xué)紊亂,特別是由化療,放療或骨髓輸血引起的血小板減少癥的方法以及采用標(biāo)記的肽和肽模擬物的診斷方法中有用。
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國際公布
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1996-12-19 WO1996/040750 英
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