公開(公告)號
|
CN1313450C
|
公開(公告)日
|
2007.05.02
|
申請(專利)號
|
CN03809360.X
|
申請日期
|
2003.04.22
|
專利名稱
|
速激肽受體拮抗劑
|
主分類號
|
C07D249/06(2006.01)I
|
分類號
|
C07D249/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.4.26 US 60/376,121;2003.1.16 US 60/440,856
|
申請(專利權(quán))人
|
伊萊利利公司
|
發(fā)明(設計)人
|
A·K·阿梅加茲;K·M·加迪尼爾;E·J·赫姆布雷;J·E·洪;L·N·榮黑姆;M·A·羅伯遜;K·A·薩文
|
地址
|
美國印第安納州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2003-04-22 PCT/US2003/010682
|
進入國家日期
|
2004.10.26
|
專利代理機構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
張元忠;王景朝
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項
|
式(I)化合物:其中:D1是C1-C3亞烷基;D2是CH或N;D4是氧或硫;R1是苯基,其任選被1-3個獨立選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代;R4是選自下面的基團:其中A1、A2、A3和A4與所連接的原子一起形成不飽和雜環(huán),A1、A2和A3各自獨立為CR7、N,其中N任選被R8、O或S取代,并且A4是C或N,其中只有A1、A2和A3中的一個可以是O或S;A5、A6、A7和A8與所連接的原子一起形成不飽和碳環(huán)或雜環(huán),A5、A6、A7和A8各自獨立為CR7或N,其中至少A5、A6、A7和A8中的一個必須是CR7;每個R7獨立選自H、鹵素、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧羰基、三氟甲基、三氟甲氧基和-NR9R10,其中C1-C4烷基是未取代的或者被1至3個獨立選自羥基、氧基、鹵素、C1-C4烷氧基、=N(OH)和-NRaRb的取代基取代,其中Ra是H或C1-C4烷基,Rb是H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3,或者Ra和Rb與它們連所接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán);R9和R10各自獨立為H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3,或者R9和R10與所連接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán);每個R8獨立選自H、C1-C4烷基和C1-C3環(huán)烷基,其中C1-C4烷基是未取代的或者被1至3個獨立選自羥基、氧基、鹵素、C1-C4烷氧基、=N(OH)和-NRaRb的取代基取代,其中Ra是H或C1-C4烷基,Rb是H、C1-C4烷基或-C(O)-CH3,或者Ra和Rb與它們連所接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán);R6是C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、苯基或吡啶基,其中苯基或吡啶基任選被1-3個獨立選自鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和NR11R12的取代基取代;R11和R12各自獨立為H或C1-C4烷基,或者R11和R12與所連接的N一起形成4-7元飽和雜環(huán);R5是H、鹵素、三氟甲基、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、-NR13R14、吡啶氧基、苯基、苯氧基、苯硫基或苯胺基,其中在苯基、苯氧基、苯硫基、苯胺基的苯環(huán)上可以任選被一個或兩個獨立選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和-S(O)q(C1-C4烷基)的取代基取代,或者是選自下面的基團其中W是直接鍵、CHR15、O、NR15或S(O)q;q是0、1或2;R15選自H、C1-C4烷基、乙;被柞;⒈交、芐基和-S(O)2CH3;Z1、Z2和Z3各自獨立為CH或N;R13和R14各自獨立為H或C1-C4烷基;或者其藥學上可接受的鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及用于治療與速激肽過量有關(guān)的疾病的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽的選擇性NK-1受體拮抗劑。
|
國際公布
|
2003-11-06 WO2003/091227 英
|