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羥基四氫-萘基脲衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 拜耳醫(yī)藥保健股份公司/由良毅;茂木宗人;K·烏爾巴恩斯;藤島浩;桝田努;森脅俊哉;吉田長弘;小久保利雄;城尾昌宏;多治見政臣;月見泰博;山本倫行
公開(公告)號 CN1307150C  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(專利)號 CN03815988.0  
申請日期 2003.04.28  
專利名稱 羥基四氫-萘基脲衍生物  
主分類號 C07C275/32(2006.01)I  
分類號 C07C275/32(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.8 GB 0210512.0;2002.11.21 GB 0227262.3  
申請(專利權(quán))人 拜耳醫(yī)藥保健股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 由良毅;茂木宗人;K·烏爾巴恩斯;藤島浩;桝田努;森脅俊哉;吉田長弘;小久保利雄;城尾昌宏;多治見政臣;月見泰博;山本倫行  
地址 德國萊沃庫森  
頒證日  
國際申請 2003-04-28 PCT/EP2003/004395  
進(jìn)入國家日期 2005.01.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的羥基-四氫-萘基脲衍生物、其互變異構(gòu)體或立體異構(gòu)體、或它們的鹽:其中X表示C1-6烷基、或其中Y表示化學(xué)鍵、或R1、R2和R3獨(dú)立表示:氫,鹵素,羥基,硝基,羧基,氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,C3-8環(huán)烷基氨基,C1-6烷氧基羰基,苯基,芐基,氨磺;,C1-6烷;,C1-6烷;被,氨基甲;珻1-6烷基氨基甲;,氰基,任選被氰基取代的C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基或單-、二-或三-鹵素,任選被單-、二-或三-鹵素取代的C1-6烷氧基,任選被鹵素或C1-6烷基取代的苯氧基或任選被單-、二-或三-鹵素取代的C1-6烷硫基;R4、R5、R6和R7獨(dú)立表示:氫,C1-6烷基或苯基;Z1表示氫或C1-6烷基;且Z2表示氫、鹵素或C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及用作藥物制劑的活性組分的四氫化萘衍生物及其鹽。本發(fā)明的四氫化萘衍生物具有優(yōu)異的VR1拮抗劑活性并用于預(yù)防和治療與VR1活性有關(guān)的疾病,特別是用于治療急性尿失禁、膀胱活動(dòng)過度、慢性痛、神經(jīng)病性痛、術(shù)后痛、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎性痛、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、感覺過敏、神經(jīng)損傷、局部缺血、神經(jīng)變性、中風(fēng)、失禁、例如哮喘和COPD等炎性疾病。  
國際公布 2003-11-20 WO2003/095420 英  
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