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苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物及制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 浙江大學(xué);國家新藥篩選中心/盛榮;胡永洲;李靜雅;林肖
公開(公告)號 CN1277809C  
公開(公告)日 2006.10.04  
申請(專利)號 CN200510050401.9  
申請日期 2005.06.22  
專利名稱 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物及制備方法和用途  
主分類號 C07C225/18(2006.01)I  
分類號 C07C225/18(2006.01)I;C07D295/116(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江大學(xué);國家新藥篩選中心  
發(fā)明(設(shè)計)人 盛 榮;胡永洲;李靜雅;林 肖  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 趙杭麗;張法高  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物,其特征是,結(jié)構(gòu)通式見下。  
摘要 本發(fā)明提供苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物,通過以下步驟制得:以間甲基苯甲酸甲酯或?qū)谆郊姿峒柞樵,用N-溴代丁二酰亞胺對芐基進行溴代得到II,然后用不同的二級胺與它進行取代反應(yīng),得到胺化產(chǎn)物III,再用LiAlH4-Et2NH體系選擇性還原苯甲酸酯得到取代苯甲醛IV,將它與5,6-二甲氧基茚酮在堿性條件下縮合制得苯亞甲基茚酮衍生物VI,再經(jīng)過氫化還原雙鍵得到芐基茚酮衍生物VII。本發(fā)明提供的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類衍生物,在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應(yīng)用,其生理可接受的鹽在制備治療早老性癡呆疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的苯亞甲基茚酮和芐基茚酮類化合物具有如右結(jié)構(gòu)通式。  
國際公布  
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