公開(公告)號
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CN1254479C
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公開(公告)日
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2006.05.03
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申請(專利)號
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CN00816356.1
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申請日期
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2000.11.23
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專利名稱
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3-亞甲基甾族化合物衍生物
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主分類號
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C07J1/00(2006.01)I
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分類號
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C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1999.11.29 EP 99204000.6
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申請(專利權)人
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阿克佐諾貝爾公司
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發(fā)明(設計)人
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R·普拉特;W·M·巴格楚斯
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地址
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荷蘭阿納姆
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頒證日
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國際申請
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2000-11-23 PCT/EP2000/011787
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進入國家日期
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2002.05.28
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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荷蘭;NL
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主權項
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具有通式1的3-亞甲基甾族化合物衍生物,式1其中R1是H或者與R3一起形成β-環(huán)氧化物,或者如果存在5-10或4-5雙鍵則R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者與R1一起形成β-環(huán)氧化物,或者如果存在5-10雙鍵則R3不存在;R4是H,C1-C6烷基;Y是[H,H],[OH,H],=O,[OH,C1-C6烷基],[OH,(C2-C5)鏈烯基],[OH,(C2-C5)鏈炔基]或者(C1-C6)亞烷基,其中所述烷基、鏈烯基、鏈炔基和亞烷基任選地被鹵化;或者=NOR5,其中R5是H,C1-C6烷基;虛線代表任選存在的鍵;前提是3-亞甲基甾族化合物衍生物不是下面所列的化合物中的任一種:(7α,17β)-7α-甲基-3-亞甲基-4-雌甾烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19-去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19,21-二去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α)-17-酮基-7-甲基-3-亞甲基-4-雌甾烯,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-17-醇,17β-羥基-7α-甲基-3-亞甲基-17α-丙烯-2-基-4-雌甾烯和17β-羥基-7α-甲基-3-亞甲基-17α-丁烯-2-基-4-雌甾烯。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于治療關節(jié)炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亞甲基甾族化合物衍生物或者其前體藥物,其中R1是H或者與R3一起形成β-環(huán)氧化物或者如果存在5-10或4-5雙鍵則R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者與R1一起形成β-環(huán)氧化物或者如果存在5-10雙鍵則R3不存在;R4是H,低級烷基;Y是[H,H][OH,H],=O,[OH,低級烷基],[OH,(C2-C5)鏈烯基],[OH,(C2-C5)鏈炔基]或者(C1-C6)亞烷基,其中所述烷基、鏈烯基、鏈炔基和亞烷基任選地被鹵化;或者=NOR5,其中R5是H,低級烷基;虛線代表任意的雙鍵。
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國際公布
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2001-06-07 WO2001/040253 英
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