公開(公告)號
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CN1252067C
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公開(公告)日
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2006.04.19
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申請(專利)號
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CN00818704.5
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申請日期
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2000.12.20
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專利名稱
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吲哚衍生物及其作為JNK調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用
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主分類號
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C07D417/06(2006.01)I
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分類號
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C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.24 EP 99811207.2
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申請(專利權(quán))人
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應(yīng)用研究系統(tǒng)ARS股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·哈爾扎;D·丘奇;M·坎普斯;P·蓋拉德;J·-P·戈特蘭德
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地址
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荷屬安的列斯群島
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頒證日
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國際申請
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2000-12-20 PCT/EP2000/013006
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進(jìn)入國家日期
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2002.07.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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余 穎
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國省代碼
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荷屬安的列斯;AN
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的吲哚衍生物式I及其互變異構(gòu)體、其幾何異構(gòu)體、其光學(xué)活性形式,所述光學(xué)活性形式包括對映體、非對映體及其外消旋體形式,以及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中X是S;R1選自氫,C1-C6烷基,C1-C6鹵代烷基;R2選自氫,C1-C6烷基;G是嘧啶基,2-L-取代的嘧啶基,另含選自C1-C6烷基,-O-R基團(tuán),其中R選自C1-C6烷基、芳基、雜芳基、C1-C6烷基芳基或C1-C6烷基雜芳基,和鹵素的取代基的2-L-取代的嘧啶基,或6-氯-5-硝基-4-嘧啶基;所述L選自:鹵素,-S-R,R選自C1-C6烷基,芳基,雜芳基,-C1-C6烷基-芳基或-C1-C6烷基-雜芳基,任選地含有至少一個選自N,O,S的雜原子的3-8元環(huán)烷基,-N(Ra,Rb)或-ORa,所述Ra和Rb各自選自H,取代或非取代C1-10烷基,取代或非取代-C1-6烷基芳基,取代或非取代-C1-6烷基雜芳基,取代或非取代芳基或取代或非取代雜芳基,所述取代的取代基選自伯、仲或叔氨基或季銨基,-O-R基團(tuán),其中R選自C1-C6烷基、芳基、雜芳基、C1-C6烷基芳基或C1-C6烷基雜芳基,羥基,C1-C6烷基,鹵素,三鹵甲基或;;條件是:如果X是S,R1和R2是H,則G不是以下嘧啶中的任何一個:
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的吲哚衍生物,其中X是O,S或NRO,RO為H或未取代的或取代的C1-C6烷基,G為未取代的或取代的嘧啶基,特別是用于作為藥學(xué)活性的化合物,還涉及含有所述吲哚衍生物的藥學(xué)制劑。所述吲哚衍生物是JNK通路的有效調(diào)節(jié)劑,它們特別是JNK2和/或3的有效的及選擇性的抑制劑。
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國際公布
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2001-07-05 WO2001/047920 英
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