公開(公告)號(hào)
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CN1751061A
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公開(公告)日
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2006.03.22
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480004595.2
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申請(qǐng)日期
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2004.02.19
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專利名稱
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具有抗腫瘤活性的2-取代的D-高雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯
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主分類號(hào)
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C07J63/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07J63/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.19 DE 103 07 103.2
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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亞歷山大·希里施;奧拉夫·彼得斯;克里斯蒂安·格格;格哈德·西邁斯特;埃伯哈德·翁格爾;貝恩德·門岑巴赫
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-02-19 PCT/EP2004/001629
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.08.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過(guò)曉東
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的2-取代的D-高雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其藥物可接受的鹽,其中R1和R2相互獨(dú)立地代表氫原子、甲基、C1-C4;虮郊柞;,R3代表C1-C5烷基、C1-C5烷氧基或-O-CnFmHo基團(tuán),其中n=1、2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1,R6和R7相互獨(dú)立地代表氫原子、羥基、氨基或基團(tuán)NHR8,其中R8是乙;,或R6和R7一起組成肟NOH,R13代表氫原子或甲基,R19代表氫原子或氟原子,R20代表氫原子、氟原子、羥基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷基或-O-CnFmHo基團(tuán),其中n=1、2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1,或代表基團(tuán)SO2NR1R2,R19和R20一起代表氧原子、亞甲基、二氟亞甲基、單氟亞甲基或肟NOR21,其中R21是氫原子或C1-C5烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式I的2-取代的D-高雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其藥物可接受的鹽,其中R3代表C1-C5烷基或C1-C5烷氧基。本發(fā)明還涉及該化合物在制備用于治療通過(guò)抑制微管蛋白聚合可對(duì)其產(chǎn)生積極影響的腫瘤疾病的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明化合物的特征在于D-高取代,特別是其抑制微管蛋白聚合的造影,并由此可用于例如治療前列腺癌。
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國(guó)際公布
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2004-09-02 WO2004/074309 德
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