公開(公告)號
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CN1746172A
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公開(公告)日
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2006.03.15
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申請(專利)號
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CN200510037438.8
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申請日期
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2005.09.23
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專利名稱
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普盧利沙星的制備方法
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主分類號
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C07D513/04(2006.01)I
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分類號
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D283/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山化學(xué)制藥廠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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劉丹青;劉學(xué)斌;萬 平;陳紹奎;梁少娟
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地址
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510515廣東省廣州市白云區(qū)同和街同寶路78號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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廣州創(chuàng)穎專利事務(wù)所
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代理人
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曹可芬
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種喹諾酮類的抗感染藥物普盧利沙星的制備方法,普盧利沙星是以下式(I)表示的(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4基)-甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-H-[1,3]噻嗪-[3,2-α]喹啉-3-羧酸化合物,其特征在于用原料下式(II)表示的4-(對甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮化合物與下式(III)表示的6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪-[3,2-α]喹啉-3-羧酸化合物在有機(jī)溶劑中,有堿性物質(zhì)的存在下,在-20~80℃溫度下反應(yīng)2~20小時縮合生成普盧利沙星,原料投料比以克分子計,化合物II∶化合物III∶堿性物質(zhì)為1∶0.7~1.5∶0.5~3。
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摘要
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普盧利沙星的制備方法,涉及雜環(huán)化合物中的喹諾酮類藥物的制備方法。它采用原料4-(對甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-2-酮(II)與6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪-[3,2-α]喹啉-3-羧酸(III)在有機(jī)溶劑中,有堿性物質(zhì)的存在下,在-20℃~80℃溫度下反應(yīng)2~20小時生成普盧利沙星。本發(fā)明提供了一種適合工業(yè)化生產(chǎn),工藝簡單,產(chǎn)品純度高,收率高的制備普盧利沙星的新方法。
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國際公布
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