| 公開(公告)號 | CN1740181A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510046924.6 |
| 申請日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法 |
| 主分類號 | C07F9/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/18(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;C07C233/80(2006.01)I;C09B63/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 沈陽藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李發(fā)美;張丹丹;玄明浩 |
| 地址 | 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 沈陽杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 新的Pirkle型手性固定相，其特征在于：分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3，5-二硝基苯甲�；鶊F(tuán)，具有多個(gè)可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(diǎn)(NH，C＝O)，可產(chǎn)生一定的空間立體化學(xué)作用，結(jié)構(gòu)式如式I。式I |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法，該方法以R-(+)-1，1’-聯(lián)萘基-2，2’-二胺為起始物，經(jīng)兩步反應(yīng)即獲得預(yù)期的目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3，5-二硝基苯甲�；鶊F(tuán)，具有多個(gè)可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(diǎn)(NH，C＝O)，可產(chǎn)生一定的空間立體化學(xué)作用。手性化合物的對映體在生物體內(nèi)的藥理活性、代謝過程、代謝速率及毒性等通常存在顯著差異，因此手性藥物的分離測定具有重要意義。Pirkle型手性固定相是目前使用量最大，適用面最廣的一類重要的手性固定相，而同時(shí)具有π-給電子和π-吸電子基團(tuán)的混合型手性固定相分離效果最佳。兩步反應(yīng)總收率達(dá)42.24％。反應(yīng)路線簡單，操作容易，便于工業(yè)化。 |
| 國際公布 |
