| 公開(公告)號 | CN1243005C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN01819612.8 |
| 申請日期 | 2001.11.22 |
| 專利名稱 | 制備紫杉烷衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07D493/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.28 IT MI2000A002553 |
| 申請(專利權(quán))人 | 因德納有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·蓬迪羅利;E·邦巴爾代利 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-22 PCT/EP2001/013614 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.05.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 制備通式(I)化合物13-(N-Boc-β-異丁基異絲氨酸基)-14β-羥基巴卡丁III-1，14-碳酸酯的方法，其包含：a)保護(hù)10-脫乙�；涂ǘII的7位和10位羥基：其中R和R1可以相同或不同，選自氫、C1-C10烷基或芳基、C1-C10烷基-羰基或芳基-羰基、三氯乙�；1-C4三烷基甲硅烷基；b)經(jīng)過兩步氧化得到13位被氧化為羰基并且14位被羥化的衍生物：c)將1位和14位的鄰位羥基碳酸酯化以得到1，14-碳酸酯衍生物：d)將13位的羰基還原：e)除去7位和10位的保護(hù)基：f)對10位羥基進(jìn)行選擇性的乙�；篻)將14β-羥基-巴卡丁-1，14-碳酸酯III轉(zhuǎn)化為7位被三乙基甲硅烷基化的衍生物：h)使步驟g)的化合物與(4S，5R)-N-Boc-2-(2，4-二甲氧基苯基)-4-異丁基-1-噁唑烷-5-羧酸反應(yīng)：i)從步驟h)的化合物中除去保護(hù)基三乙基甲硅烷基和二甲氧基苯亞甲基： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了制備化合物13-(N-Boc-β-異丁基異絲氨酸基)-14β-羥基巴卡丁III-1，14-碳酸酯的方法。 |
| 國際公布 | 2002-06-06 WO2002/044161 英 |
