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用作CCR5拮抗劑的哌啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 先靈公司/M·W·米勒;J·D·史考特
公開(公告)號(hào) CN1729186A  
公開(公告)日 2006.02.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380107119.9  
申請(qǐng)日期 2003.12.17  
專利名稱 用作CCR5拮抗劑的哌啶衍生物  
主分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.18 US 60/434,306  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·W·米勒;J·D·史考特  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-12-17 PCT/US2003/040619  
進(jìn)入國家日期 2005.06.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I所示化合物:式I或其可藥用鹽或溶劑化物;其中:n是0、1、2、3或4;s是0、1、2、3或4;t是0、1、2、3或4,條件是i)當(dāng)n是0,且s是2時(shí),t是1、3或4;和ii)當(dāng)n是0,且t是2時(shí),s是0、1、3或4;X和Z可相同或不同,并且分別獨(dú)立地為N或CH;R1是H、烷基、芳烷基、-S(O2)烷基、-S(O2)芳基、-C(O)烷基、-C(O)芳基、-烷基-芳基-R8、-烷基-雜芳基-R8、-S(O2)環(huán)烷基、-S(O2)-芳基-R8、-C(O)環(huán)烷基、-C(O)-芳基-R8、-C(O)NR20R21或-S(O2)NR20R21;R3、R4、R5、R6和R7可相同或不同,并且分別獨(dú)立地為H或烷基;R3是H、烷基、環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基或雜芳基;或者R2與R3一起是=N(O-烷基)、=N(OH)、=N-N(R20R21)或=CH(烷基),條件是:當(dāng)X和Z當(dāng)中有-個(gè)或兩個(gè)是N時(shí),R2與R3一起不是=CH(烷基);R8是芳基、雜芳基、芴基;和二苯基甲基、雜芳基-N-氧化物、氧化物,或其中每個(gè)R10相同或不同,并且獨(dú)立地選自-CH3或鹵素,Y是N或N(→O),并且每個(gè)所述芳基、芴基、二苯基和雜芳基是未取代的,或者任選獨(dú)立地被1-4個(gè)取代基取代,所述取代基可相同或不同,并且分別獨(dú)立地選自R11、R12、R13、R14和R15;R9是H、烷基、-CF3、環(huán)烷基、-OH、-OCH3、-NH2、-N(H)C(O)N(H)烷基、-NHS(O2)R2或-N(H)C(O)烷基;R11和R12可相同或不同,并且分別獨(dú)立地選自烷基、鹵代烷基、鹵素、-NR18R19、-OH、-CF3、-OCH3、-O-酰基和-OCF3;R13選自H、R11、芳基、-NO2、-CN、-CH2F、-CHF2、-C(O)H、-CH=NOR18、吡啶基-N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基、-N(R19)CONR19R20、-N(H)C(O)N(H)(鹵代烷基)、-N(H)C(O)N(H)(環(huán)烷基烷基)、-N(H)C(O)烷基、-N(H)C(O)CF3、-N(H)S(O2)N(烷基)2、-N(H)S(O2)烷基、-N(S(O2)CF3)2、-N(H)C(O)O烷基、環(huán)烷基、-SR21、-S(O)R21、-S(O2)R21、-S(O2)N(H)(烷基)、-OS(O2)烷基、-OS(O2)CF3、羥基烷基、-C(O)NR18R19、-C(O)N(CH2CH2-O-CH3)2、-OC(O)N(H)烷基、-CO2R18、-Si(CH3)3和-B(OC(CH3)2)2;R14選自烷基、鹵代烷基、NH2和R15-苯基;R15是1-3個(gè)選自下列的取代基:H、烷基、鹵代烷基、-CF3、-CO2R19、-CN、烷氧基和鹵素;其中當(dāng)存在一個(gè)以上的R15時(shí),所述R15部分可相同或不同,并且分別是獨(dú)立地選擇的;R16和R17可相同或不同,并且分別獨(dú)立地選自氫和烷基,或者R16與R17一起是亞烷基,并且與它們所連接的碳一起形成具有3-6個(gè)碳原子的螺環(huán);R18、R19和R20可相同或不同,并且分別獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基;并且R21選自烷基、鹵代烷基、羥基烷基、亞烷基、環(huán)烷基、芳基和芳烷基;其中在上述定義中的每個(gè)所述烷基、亞烷基、芳基、芳基烷基、芳烷基、烷氧基、羥基烷基、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基和環(huán)烷基可以是未取代的,或者任選獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基可相同或不同,并且獨(dú)立地選自:-OH、烷氧基、-CN、鹵素、-NR18R19、-C(O)NR18R19、-N(R18)C(O)R19、-N(R18)S(O2)R19、-S(O2)NR18R19、-C(O)OR18、-OCF3、-CF3、-S(O2)R18和-C(O)R18。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)化合物或其可藥用鹽或溶劑化物,其中各部分如說明書中所定義。本發(fā)明還提供了含有本發(fā)明化合物的藥物組合物,以及使用本發(fā)明化合物的治療方法。本發(fā)明也涉及本發(fā)明化合物與一種或多種用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)的抗病毒劑或其它治療劑的組合的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及單獨(dú)或與其它治療劑組合的本發(fā)明化合物在治療實(shí)體器官移植排斥、移植物抗宿主病、關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎性腸病、特應(yīng)性皮炎、牛皮癬、哮喘、變態(tài)反應(yīng)或多發(fā)性硬化中的應(yīng)用。  
國際公布 2004-07-08 WO2004/056770 英  
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