| 公開(公告)號 | CN1720231A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN200380105240.8 |
| 申請日期 | 2003.12.02 |
| 專利名稱 | 取代的二氫菲啶磺酰胺 |
| 主分類號 | C07D221/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.4 US 60/430,949;2003.11.20 US 10/718,461 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾伯特·約翰·莫利納里;馬克·安東尼·阿什維爾;布里安·休·里奇韋;阿米德科·阿圖羅·法伊利;威廉·杰·穆爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-02 PCT/US2003/038290 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下結(jié)構(gòu)的式(I)或(II)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14和R15分別獨(dú)立地為氫、R17、單氟代烷基、單氟代烯基、芳基-R16-、雜芳基-R16-、羥基烷基，HO-R16-、R17-X-R16-、HS-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、R17-SO3-、R17-S(O)2NR-、-N(R)2、-NR-C(NH2)＝NR、氰基、硝基、鹵素、-OR、-SR、-SO3R、-S(O)2N(R)2、-C(O)R、-C(R)＝N-OR、-C(NH2)＝NR、-CO2R、-OC(O)R或-C(O)N(R)2；或者與通過-亞烷基-或-X-亞烷基-基團(tuán)連接的Rp+1或Rp-1連接在一起；R5是氫、R17、單氟代烷基、單氟代烯基、芳基-R16-、雜芳基-R16-、羥基烷基、HO-R16-、R17-X-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R5可與R6或R7連接在一起，并與-亞烷基-或-X-亞烷基-基團(tuán)連接；R6是氫、R17、單氟代烷基、單氟代烯基、芳基-R16-、雜芳基-R16-、羥基烷基、HO-R16-、R17-X-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R6可與R5或R7連接在一起，并與-亞烷基-或-X-亞烷基-基團(tuán)連接；R13是R、R17-X-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、-SO3R、-S(O)2N(R)2或D-葡糖苷酸基；R16是-亞烷基-、-亞環(huán)烷基-、-亞烷基-X-亞烷基-、-亞烷基-X-亞環(huán)烷基-、-亞環(huán)烷基-X-亞烷基-或-亞環(huán)烷基-X-亞環(huán)烷基-；R17是烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烯基、環(huán)烯基、炔基、烯基-X-亞烷基-、環(huán)烯基-X-亞烷基-或全氟代烷基；R獨(dú)立地為氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、單氟代烷基、全氟代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、羥基-(C2-C6)烷基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、甲酰基、�；�、烷氧基羰基、-C(O)NH2、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基；或者當(dāng)一個(gè)原子含有兩個(gè)R基團(tuán)時(shí)，兩個(gè)R基團(tuán)可被-亞烷基-基團(tuán)連接在一起；X是O、-NR-、-S(O)m-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-或-C(O)NR-；m是0、1或2；p是2、3、6、7、8、9、12、13或14；R21、R22、R23、R24、R27、R28、R29、R30、R31、R33、R34和R35獨(dú)立地是氫、R17、單氟代烷基、單氟代烯基、芳基-R16-、雜芳基-R16-、羥基烷基、HO-R16-、R17-Y-R16-、HS-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、R17-SO3-、R17-S(O)2NR-、-N(R)2、-NR-C(NH2)＝NR、氰基、硝基、鹵素、-OR、-SR、-SO3R、-S(O)2N(R)2、-C(O)R、-C(R)＝N-OR、-C(NH2)＝NR、-CO2R、-OC(O)R或-C(O)N(R)2；或者與通過-亞烷基-或-Y-亞烷基-基團(tuán)連接的Rq+1或Rq-1連接在一起；R25是氫、R17、單氟代烷基、單氟代烯基、芳基-R16-、雜芳基-R16-、羥基烷基、HO-R16-、R17-Y-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R25可與R26或R27連接在一起，并與-亞烷基-或-Y-亞烷基-基團(tuán)連接；R26是氫、R17、單氟代烷基、單氟代烯基、芳基-R16-、雜芳基-R16-、羥基烷基、HO-R16-、R17-Y-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R26可與R25或R27連接在一起，并與-亞烷基-或-Y-亞烷基-基團(tuán)連接；R32是R、R17-Y-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、-SO3R、-S(O)2N(R)2或D-葡糖苷酸基；Y是O、-NR-、-S(O)n-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-或-C(O)NR-；n是0、1或2；q是22、23、26、27、28、29、32、33或34。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種具有以下結(jié)構(gòu)的式(I)或(II)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽（如圖)：用于治療疾病的炎性成分，特別用于治療動脈粥樣硬化、心肌梗死、充血性心力衰竭、炎癥性腸病、關(guān)節(jié)炎、II型糖尿病和自身免疫疾病，如多發(fā)性腦硬化和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 |
| 國際公布 | 2004-06-17 WO2004/050631 英 |
