網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學考研
醫(yī)學論文
醫(yī)學會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:嘧啶-2,4,6-三酮類金屬蛋白酶抑制劑專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

嘧啶-2,4,6-三酮類金屬蛋白酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/馬克·C·諾埃;勞倫斯·A·賴特;馬丁·J·威西斯
公開(公告)號 CN1714084A  
公開(公告)日 2005.12.28  
申請(專利)號 CN01818084.1  
申請日期 2001.10.17  
專利名稱 嘧啶-2,4,6-三酮類金屬蛋白酶抑制劑  
主分類號 C07D239/62  
分類號 C07D239/62;C07D417/12;C07D413/12;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/505;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 馬克·C·諾埃;勞倫斯·A·賴特;馬丁·J·威西斯  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2001-10-17 PCT/IB2001/001953  
進入國家日期 2003.04.28  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I的化合物,其中,A為任選取代的(C6-C10)芳基或(C1-C10)雜芳基;B為任選取代的(C6-C10)芳基,(C3-C8)環(huán)烷基,(C1-C10)雜芳基,(C1-C10)雜環(huán)基,(C6-C10)芳基-(C1-C4)烷基,(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基,(C1-C10)雜芳基-(C1-C4)烷基或(C1-C10)雜環(huán)-(C1-C4)烷基;其中任一個前述的(C3-C8)環(huán)烷基或(C1-C10)雜環(huán)基可以任選包含1-2個雙鍵;其中A和B上每一個環(huán)上可另成鍵碳原子可以被1-2個取代基獨立地任選取代,取代基獨立地為F,Cl,Br,CN,OH,(C1-C4)烷基,(C1-C4)全氟取代烷基,(C1-C4)全氟取代烷氧基,(C1-C4)烷氧基和((C3-C8)環(huán)烷氧基;X選自氧,>C=O,S,>SO2,>S=O,>NR10,-CH2O-,-OCH2-,-CH2S-,-CH2(S=O)-,-CH2SO2-,-SCH2-,-SOCH2-,-SO2CH2-,-[N(R10)]CH2-,-CH2[N(R10)]-,-[N(R10)]SO和-SO2[N(R10)]-;Y選自鍵,氧,S,>C=O,>SO2,>S=O,>NR12,-CH2-,-CH2O-,-OCH2-,-CH2S-,-CH2(S=O)-,-CH2SO2-,-SCH2-,-(S=O)CH2-,-SO2CH2-,-[N(R12)]CH2-,-CH2[N(R12)],-CH2CH2-,-CH=CH-,-[N(R12)]-SO2-和-SO2[N(R12)]-;R1為氫,(R2)2n+1-(C)n-或(C3-C8)環(huán)烷基,其中(C3-C8)環(huán)烷基可以被1-2個取代基任選取代,取代基獨立地為鹵素,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烯基,(C1-C4)炔基,R3,R3-O-,全氟取代(C1-C4)烷氧基,R3-(C1-C4)烷基-O-,R3-(C=O)-O-,(R3)2N-(C=O)-O-,-NO2,(R3)2N-,R3-(C=O)-(NR4)-,R3-(SO2)-(NR4)-,R3O-(C=O)-(NR4)-,(R3)2-N-(C=O)-(NR4)-,R3-S-,R3-(S=O)-,R3-(SO2)-,(R3)2N-(SO2)-,-CN,R3-(C=O)-,R3-O-(C=O)-和(R3)2N-(C=O)-;n為1-10的整數(shù);每個R2可以獨立地選自鹵素,(C1-C4)烯基,(C1-C4)炔基,R3-,R3-O-,全氟取代(C1-C4)烷氧基,R3-(C=O)-O-,(R3)2N-(C=O)-O-,-NO2,(R3)2N-,R3-(SO2)-(NR4)-,(R3)2-N-(C=O)-,R3-(C=O)-(NR4)-,R3O-(C=O)-(NR4)-,(R3)2-N-(C=O)-(NR4)-,R3-S-,R3-(S=O)-,R3-(SO2)-,(R3)2N-(SO2)-,-CN,R3-O-(C=O)-和R3-(C=O)-;其中不多于3個R2取代基不是氫,-(C)n上的任何一個碳原子可以僅與雜原子形成一個鍵;其中任兩個R2的碳原子可以與R2所轉(zhuǎn)接的碳原子一起形成4-10元環(huán);每個R3可以獨立地選自氫,(C1-C4)烷基,(C6-C10)芳基,(C3-C8)環(huán)烷基,(C1-C10)雜芳基和(C1-C10)雜環(huán)基;其中R3可支持另外取代基的碳原子每個烷基部分上可被1-3個取代基取代,每個環(huán)可被1-3個取代基取代,取代基獨立地為鹵素,羥基,氨基,-CN,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷基-NH-,[(C1-C4)烷基]2-N-,(C6-C10)芳基,(C3-C8)環(huán)烷基,(C1-C10)雜芳基和(C1-C10)雜環(huán)基;其中(C3-C8)環(huán)烷基和(C1-C10)雜環(huán)基可被任選氧代;其中(C1-C10)雜芳基及(C1-C10)雜環(huán)基上每個環(huán)上任意一個可支持另外取代基的環(huán)上氮原子可被1-2個取代基取代,取代基獨立地為(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷基-(C=O)-,(C6-C10)芳基,(C3-C8)環(huán)烷基,(C1-C10)雜芳基和(C1-C10)雜環(huán)基;其中R3任選地與R4形成3-8元環(huán);其中兩個R4也可以形成3-8元環(huán);若出現(xiàn),R4獨立地為氫和(C1-C4)烷基;G為R5-或R6-(CHR13)p-;其中G為B上可另成鍵環(huán)碳原子的取代基,取代位置為B環(huán)與Y相連位置的鄰位以外的其他位置;p為1-6的整數(shù);其中R5選自R7-,R11-O-,R7-(C1-C4)烷基-O-,R8-(C=O)-O-,H2N(C=O)-O-,R8-NH(C=O)-O-,(R8)2N(C=O)-O-,R8-S-,R8-(S=O)-,R8(SO2)-,H2N-(SO2)-,R8-NH-(SO2)-,(R8)2N-(SO2)-,甲;,R8-(C=O)-,HO-(C=O)-,R8-O-(C=O)-,H2N-(C=O)-,R8NH-(C=O)-,(R8)2N-(C=O)-,-NO2,NH2,R8-NH-,(R8)2N-,H(C=O)-(NR9)-,R8-(C=O)-(NR9)-,H2N-(C=O)-(NR9)-,R8NH-(C=O)-(NR9)-,(R8)2N-(C=O)-(NR9)-,R8O-(C=O)-(NR9)-,R8-(C=O)-(NR9)-,R8-(SO2)-NH-和R8-(SO2)-(NR9)-;R6選自(C1-C4)烯基,(C1-C4)炔基,R7,OH,R8-O-,R8-(C1-C4)烷基-O-,全氟取代(C1-C4)烷氧基,R8-(C=O)-O-,H2N(C=O)-O-,R8-NH(C=O)-O-,(R8)2N(C=O)-O-,R8-S-,R8-(S=O)-,R8-(SO2)-,H2N-(SO2)-,R8-NH-(SO2)-,(R8)2N-(SO2)-,甲;-CN,R8-(C=O)-,HO-(C=O)-,R8-O-(C=O)-,H2N-(C=O)-,R8NH-(C=O)-,(R8)2N-(C=O)-,-NO2,NH2,R8-NH-,(R8)2N-,H(C=O)-(NR9)-,R8-(C=O)-(NR9)-,H2N-(C=O)-(NR9)-,R8NH-(C=O)-(NR9)-,(R8)2N-(C=O)-(NR9)-,R8O-(C=O)-(NR9)-,R8-(SO2)-NH-和R8-(SO2)-(NR9)-;R7選自(C6-C10)芳基,(C3-C8)環(huán)烷基,(C1-C10)雜芳基和(C1-C10)雜環(huán)基;其中(C6-C10)芳基,(C3-C8)環(huán)烷基,(C1-C10)雜芳基和(C1-C10)雜環(huán)基部分每個環(huán)上可另成鍵碳原子可以被1-3取代基任選取代,取代基獨立地為F,Cl,Br,CN,OH,(C1-C4)烷基,(C1-C4)全氟取代烷基,(C1-C4)全氟取代烷氧基,(C1-C4)烷氧基,氨基,(C1-C4)烷基-NH-,[(C1-C4)烷基]2-N-和(C3-C8)環(huán)烷氧基;其中(C3-C8)環(huán)烷基和(C1-C10)雜環(huán)基部分可以任選地被氧代;其中(C1-C10)雜芳基和(C1-C10)雜環(huán)基上每個環(huán)上可支持另外取代基的環(huán)氮原子可被1-2個取代  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的嘧啶-2,4,6-三酮類金屬蛋白酶抑制劑,其中X,Y,A、B和R1如說明書中所定義;本發(fā)明還涉及藥物組合物和治療炎癥、腫瘤和其它疾病的方法。  
國際公布 2002-05-02 WO2002/034726 英  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學論壇 - 醫(yī)學博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號
百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證