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作為抗微生物劑的N-磺;-4-亞甲基氨基-3-羥基-2-吡啶酮

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 寶潔公司/N·C·沃什庫恩;R.D.布什
公開(公告)號(hào) CN1708482A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(專利)號(hào) CN200380102221.X  
申請日期 2003.11.07  
專利名稱 作為抗微生物劑的N-磺;-4-亞甲基氨基-3-羥基-2-吡啶酮  
主分類號(hào) C07D213/89  
分類號(hào) C07D213/89;C07D417/06;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/4427;A61K31/4412;A61P31/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.9 US 60/425,071  
申請(專利權(quán))人 寶潔公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·C·沃什庫恩;R.D.布什  
地址 美國俄亥俄州  
頒證日  
國際申請 2003-11-07 PCT/US2003/035623  
進(jìn)入國家日期 2005.04.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳劍華  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(1)的化合物:式中:a)R1選自芳基或雜芳基,任選地被至少以下基團(tuán)取代:氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、;被Ⅴ;、酰氨基、苯基、芳氧基烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、鹵素、鹵代烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基;b)各個(gè)R2獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、;被、;、酰氨基、苯基、芳氧基、烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、鹵素、鹵代烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、螺環(huán)烷基、以及它們的組合;c)R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基雜烷基、烷基芳基、烷基雜芳基、烷基環(huán)烷基和烷基雜環(huán)烷基;或者R3和R4,和與它們鍵合的氮原子一起結(jié)合形成雜芳基,或雜環(huán)烷基部分,任選地被至少以下基團(tuán)取代:氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、;被、;Ⅴ0被、苯基、芳氧基、烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、鹵素、鹵代烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、螺環(huán)烷基、以及它們的組合;或d)R5和R6各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、酮基、硫代酮基、氨基、;被、;Ⅴ0被、苯基、芳氧基、烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、鹵素、鹵代烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基;和e)上式的化合物的光學(xué)異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體和對映體,以及它們的藥學(xué)可接受的鹽、可生物水解的酰胺、酯和酰亞胺。  
摘要 式(I)的化合物可有效地用于治療微生物感染。  
國際公布 2004-05-27 WO2004/043928 英  
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