| 公開(公告)號(hào) | CN1680324A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510063758.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.05.02 |
| 專利名稱 | 二氫吡啶軟藥及相關(guān)組合物和方法 |
| 主分類號(hào) | C07D211/90 |
| 分類號(hào) | C07D211/90;C07D471/04;C07D405/12;A61K31/44;A61K31/443;A61P9/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/08;A61P15/00;A61P1/00;A61P13/00;A61P27/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01813468.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.30 US 60/207915 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·H·多德;J·L·布林頓;D·A·哈爾;J·R·亨賴;K·C·魯佩爾特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式(Ig)的權(quán)利要求1的化合物，其中(a)Z為N或CR2；(b)Y為N或CR3；(c)R2、R3、R4、R5和R6獨(dú)立選自氫、OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺�；�、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R2和R3形成)；(d)R8選自氫、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(e)R11選自氫、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(f)R12選自氫、-烷基-OH、烷基胺、內(nèi)酯、環(huán)碳酸酯、烷基取代的環(huán)碳酸酯、芳基取代的環(huán)碳酸酯、-芳基-C(O)OR’、-烷基-OC(O)R’、-烷基-C(O)R’、-烷基-C(O)OR’、-烷基-N(R”)C(O)R’、-烷基-N(R”)C(O)OR’、-烷基-S-R’、烷基、芳基取代的烷基、芳基、-(CH2)2N(CH3)CH2PH、-CH2CH2-N(Me)-CH2-雜芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基，其中(i)RI和RII獨(dú)立選自氫、氨基、烷基、芳基、芳基稠合的環(huán)烷基和雜環(huán)基，所述氨基、烷基、芳基、芳基稠合的環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被以下基團(tuán)取代：鹵素、氰基、NO2、內(nèi)酯、氨基、烷基氨基、芳基取代的烷基氨基、酰胺、氨基甲酸酯、氨基甲酰基、環(huán)碳酸酯、烷基、鹵素取代的烷基、芳基烷基、烷氧基、雜環(huán)基和/或芳基(該芳基任選被以下基團(tuán)取代：OH、鹵素、氰基、NO2、烷基、氨基、二甲基氨基、烷氧基、烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、烷硫基和/或三氟甲基)；(ii)所述烷基可被以下基團(tuán)取代：烷氧基、C2-C8鏈烷酰氧基、苯乙酰氧基、苯甲酰氧基、羥基、鹵素、對(duì)甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基和/或NRIVRV，其中RIV和RV獨(dú)立選自氫、烷基、苯基、芐基和苯乙基，或RIV和RV一起形成選自以下的雜環(huán)：哌啶子基、吡咯烷基、嗎啉代、硫代嗎啉代、哌嗪基、2-噻吩并、3-噻吩并和雜環(huán)的N-取代衍生物(該N-取代衍生物被以下基團(tuán)取代：氫、烷基、芐基、二苯甲基和/或苯基，后者任選被氫、NO2、鹵素、烷基、烷氧基和/或三氟甲基取代)；(iii)所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亞甲基任選被烷基或芐基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式φOOR1二氫吡啶軟藥，其中φ為二氫吡啶部分。這些化合物用作具有心血管、抗哮喘和抗支氣管收縮活性的鈣通道拮抗劑。這樣的軟藥類似物的應(yīng)用允許給予較大劑量的要求保護(hù)的二氫吡啶化合物而沒有不可耐受的全身作用。因此，本發(fā)明還提供預(yù)防和治療諸如以下疾病的藥用組合物以及方法：過敏、變態(tài)反應(yīng)、哮喘、支氣管痙攣、痛經(jīng)、食道痙攣、青光眼、早產(chǎn)、尿道疾病、胃腸動(dòng)力紊亂和心血管疾病，而避免了不想要的全身作用。 |
| 國(guó)際公布 |
