公開(公告)號
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CN1219772C
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公開(公告)日
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2005.09.21
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申請(專利)號
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CN03129682.3
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申請日期
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2003.06.30
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專利名稱
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5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉液相合成法
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主分類號
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C07D231/06
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分類號
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C07D231/06;C07D231/04;C07D231/14
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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浙江大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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林旭鋒;張健;王彥廣
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地址
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310027 浙江省杭州市西湖區(qū)玉古路20號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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杭州求是專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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張法高
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項
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一種5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉的液相合成方法,其特征在于在室溫,在有機溶劑中,在有機堿作用下,混合等當(dāng)量的芳香醛和芳香肼鹽得到的相應(yīng)的腙,然后加入可溶性樹脂支載的取代的丙烯酸酯和氧化劑,在一定溫度下即以一鍋法的成環(huán)反應(yīng)獲得樹脂負(fù)載的5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉;經(jīng)過簡單的結(jié)晶、洗滌和干燥,這些高聚物負(fù)載的吡唑啉在醇溶劑中,在相應(yīng)的醇鈉催化下,這些高聚物負(fù)載的吡唑啉從可溶性樹脂上解離下來,得到5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉;反應(yīng)式為:其中R1、R2=H、烷基、氰基、鹵素、硝基、甲氧基、乙氧基,其中烷基為CnH2n+1,n=1-5;R3=甲基、乙基;R4=H、烷基,其中烷基為CnH2n+1,n=1-5。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉液相合成法。即在有機溶劑中,在堿存在的條件下,將取代的丙烯酰氯偶聯(lián)到可溶性樹脂上。在有機堿作用下,混合等當(dāng)量的芳香醛和芳香肼鹽酸鹽得到的相應(yīng)的腙,然后加入可溶性樹脂支載的取代的丙烯酸酯和氧化劑,即以一鍋法的成環(huán)反應(yīng)獲得樹脂負(fù)載的5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉。在醇溶劑中,在相應(yīng)的醇鈉催化下,這些高聚物負(fù)載的吡唑啉從可溶性樹脂上解離下來,以高產(chǎn)率和高純度得到5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉,此類化合物可開發(fā)為藥物、農(nóng)藥和感光材料,該方法合成簡便快速、成本低廉,有良好的應(yīng)用前景。
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國際公布
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