| 公開(公告)號 | CN1684948A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN03823248.0 |
| 申請日期 | 2003.07.14 |
| 專利名稱 | 含有新型強效紫杉烷的細胞毒性劑及其治療用途 |
| 主分類號 | C07D305/14 |
| 分類號 | C07D305/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.2 US 10/210,112;2003.2.21 US 10/369,563 |
| 申請(專利權)人 | 伊繆諾金公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·巴爾奧盧;M·米勒;R·V·J·沙里 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/019558 2003.7.14 |
| 進入國家日期 | 2005.03.29 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)表示的化合物：其中：R1是H、吸電子基團、或供電子基團；R1’和R1”相同或不同，為H、吸電子基團或供電子基團；R2是H；R3是具有1到10個碳原子的烷基或鏈烯基、具有3到10個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烯基、芳基或雜環(huán)；R4是具有1到10個碳原子的烷基或鏈烯基、具有3到10個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烯基、芳基、雜環(huán)、-OC(CH3)3，或由任意一個的所述的烷基、鏈烯基、具有3到10個碳原子的環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基或雜環(huán)形成的氨基甲酸酯；R5是連接基團；以及R6是H，雜環(huán)或芳基醚、酯或氨基甲酸酯；或具有1到10個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基或鏈烯基的酯或醚；或式-COX的氨基甲酸酯，其中X是含氮雜環(huán)；或式-CONR10R11的氨基甲酸酯，其中R10和R11相同或不同，為H、具有1到10個原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，或具有1到10個碳原子的單純的或取代的芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的范圍包括含有連接基團的強效紫杉烷。本發(fā)明的范圍還包括細胞毒性劑，該細胞毒性劑含有連接到細胞結合劑上的一種或多種紫杉烷。用于在所選擇的細胞群體中誘導細胞死亡的治療組合物包括：(A)細胞毒性劑量的一種或多種紫杉烷，其通過連接基團以共價鍵結合到細胞結合劑上；以及還包括(B)藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。本發(fā)明還包括在所選擇的細胞群體中誘導細胞死亡的方法，該方法包括：使靶細胞或含有靶細胞的組織與有效量的細胞毒性劑相接觸，其中的細胞毒性劑含有連接到細胞結合劑上的一種或多種紫杉烷。 |
| 國際公布 | WO2004/013093 英 2004.2.12 |
