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二氫-二苯并[A]蒽及相關(guān)化合物,組合物和方法

公開(公告)號 CN1684958A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(專利)號 CN03822675.8  
申請日期 2003.09.22  
專利名稱 二氫-二苯并[A]蒽及相關(guān)化合物,組合物和方法  
主分類號 C07D409/12  
分類號 C07D409/12;C07D295/08;A61K31/381;A61K31/44  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.25 US 60/413,609  
申請(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 O·B·華萊士  
地址 美國印第安納州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/026304 2003.9.22  
進(jìn)入國家日期 2005.03.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(I)化合物或其可藥用鹽,其中R1為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自獨立地為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或鹵素;R4為1-哌啶基、1-吡咯烷基,甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-嗎啉代、二甲氨基、二乙氨基、二異丙氨基或1-六亞甲基亞氨基;n為2或3;X為-S-或-HC=CH-;以及Y為-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)化合物或其可藥用鹽,其中,R1為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自獨立地為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或鹵素;R4為1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-嗎啉代、二甲氨基、二乙氨基、二異丙氨基或1-六亞甲基亞氨基;n為2或3;X為-S-或-HC=CH-;以及Y為-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-;及其任意地與雌激素和孕酮結(jié)合的藥物組合物;抑制與雌激素?fù)p失相關(guān)的疾病的方法;以及抑制與對內(nèi)生雌激素具有異常生理反應(yīng)相關(guān)的疾病的方法。  
國際公布 WO2004/029047 英 2004.4.8  
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