公開(公告)號
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CN1684958A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(專利)號
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CN03822675.8
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申請日期
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2003.09.22
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專利名稱
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二氫-二苯并[A]蒽及相關(guān)化合物,組合物和方法
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主分類號
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C07D409/12
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分類號
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C07D409/12;C07D295/08;A61K31/381;A61K31/44
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.25 US 60/413,609
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申請(專利權(quán))人
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伊萊利利公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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O·B·華萊士
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地址
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美國印第安納州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/026304 2003.9.22
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進(jìn)入國家日期
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2005.03.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;譚明勝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其可藥用鹽,其中R1為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自獨立地為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或鹵素;R4為1-哌啶基、1-吡咯烷基,甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-嗎啉代、二甲氨基、二乙氨基、二異丙氨基或1-六亞甲基亞氨基;n為2或3;X為-S-或-HC=CH-;以及Y為-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)化合物或其可藥用鹽,其中,R1為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)或-OSO2(C2-C6烷基);R0、R2和R3各自獨立地為-H、-OH、-O(C1-C4烷基)、-OCOC6H5、-OCO(C1-C6烷基)、-OSO2(C2-C6烷基)或鹵素;R4為1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-嗎啉代、二甲氨基、二乙氨基、二異丙氨基或1-六亞甲基亞氨基;n為2或3;X為-S-或-HC=CH-;以及Y為-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-;及其任意地與雌激素和孕酮結(jié)合的藥物組合物;抑制與雌激素?fù)p失相關(guān)的疾病的方法;以及抑制與對內(nèi)生雌激素具有異常生理反應(yīng)相關(guān)的疾病的方法。
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國際公布
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WO2004/029047 英 2004.4.8
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