醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物,合成方法及用途
|
公開(公告)號(hào)
|
CN1221540C
|
|
公開(公告)日
|
2005.10.05
|
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03141633.0
|
|
申請(qǐng)日期
|
2003.07.16
|
|
專利名稱
|
醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，合成方法及用途
|
|
主分類號(hào)
|
C07D307/58
|
|
分類號(hào)
|
C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00
|
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
姚祝軍;吳毓林;蔣晟
|
|
地址
|
200032 上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào)
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請(qǐng)
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
上海智信專利代理有限公司
|
|
代理人
|
肖劍南
|
|
國省代碼
|
上海;31
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，其特征是具有如下分子式的光學(xué)活性化合物：其中X＝C6-C20的烷基，n＝0-3，m＝0-5，k＝3-13，j＝0-10。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一種醚鍵改變的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，合成方法及用途�；衔锓肿邮饺缦拢骸嗥渲蠿＝C6-C20的烷基，n＝1-3，m＝0-5，k＝1-10，j＝0-10。上述化合物可以用上述的手性環(huán)氧內(nèi)酯片段和炔化合物，在烷基鋰和硼試劑存在下發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，所得產(chǎn)物和手性環(huán)氧內(nèi)酯化合物，在烷基鋰和硼試劑存在下發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，用對(duì)甲苯磺酰肼還原三鍵為單鍵，用無機(jī)酸脫保護(hù)基團(tuán)獲最終產(chǎn)物。本發(fā)明的化合物具有高的抗癌活性，如對(duì)肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)達(dá)到0.42；并且對(duì)不同腫瘤細(xì)胞有較好的選擇性，可用于發(fā)展抗癌藥物。而且制備方法簡易，是一種適于發(fā)展為工業(yè)化生產(chǎn)的方法。
|
|
國際公布
|
|
...
