公開(公告)號 | CN1219771C |
公開(公告)日 | 2005.09.21 |
申請(專利)號 | CN00802105.8 |
申請日期 | 2000.08.01 |
專利名稱 | 制備1,5-二芳基-3-取代吡唑的方法 |
主分類號 | C07D231/06 |
分類號 | C07D231/06 |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | 1999.8.3 US 60/146,997 |
申請(專利權)人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
發(fā)明(設計)人 | A·F·阿布德爾-馬吉德;;B·D·哈里斯;C·A·馬雅諾夫 |
地址 | 美國新澤西州 |
頒證日 | |
國際申請 | PCT/US2000/020917 2000.8.1 |
進入國家日期 | 2001.05.29 |
專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 譚明勝 |
國省代碼 | 美國;US |
主權項 | 制備式I化合物的方法,其中R1和R2獨立選自氫、4-乙氧基、3,4-二甲氧基、2-甲氧基、4-甲氧基和4-氯代,R3和R4獨立選自氫、4-氯代、4-甲基、3,4-二甲基、2,4,6-三甲基、2-甲基、4-乙基、4-CF3、4-氟代和4-甲氧基;該方法包括使其中R3和R4如上所述的式II化合物與琥珀酸酐和醇鹽堿反應,形成其中R3和R4如上所述的式III化合物,使式III化合物與其中R1和R2如上所述的式IV化合物反應,形成被分離的式V化合物,使式V化合物與醇反應,形成其中R為C1-C6烷基的相應的式VI的酯,將其分離并使分離的酯與N-甲基羥胺鹽酸鹽反應,形成式I化合物。 |
摘要 | 制備其中取代基如在說明書中描述那樣的式(I)化合物的方法,包括使式(II)的酮與琥珀酸酐和醇鹽堿反應形成式(III)化合物,其與式(IV)化合物反應,形成式(V)化合物,它再與醇反應,形成相應的式(VI)的酯且使所述酯與N-甲基羥胺反應。 |
國際公布 | WO2001/009102 英 2001.2.8 |