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制備1,5-二芳基-3-取代吡唑的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/A·F·阿布德爾-馬吉德;;B·D·哈里斯;C·A·馬雅諾夫
公開(公告)號 CN1219771C  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(專利)號 CN00802105.8  
申請日期 2000.08.01  
專利名稱 制備1,5-二芳基-3-取代吡唑的方法  
主分類號 C07D231/06  
分類號 C07D231/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.8.3 US 60/146,997  
申請(專利權)人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設計)人 A·F·阿布德爾-馬吉德;;B·D·哈里斯;C·A·馬雅諾夫  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2000/020917 2000.8.1  
進入國家日期 2001.05.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權項 制備式I化合物的方法,其中R1和R2獨立選自氫、4-乙氧基、3,4-二甲氧基、2-甲氧基、4-甲氧基和4-氯代,R3和R4獨立選自氫、4-氯代、4-甲基、3,4-二甲基、2,4,6-三甲基、2-甲基、4-乙基、4-CF3、4-氟代和4-甲氧基;該方法包括使其中R3和R4如上所述的式II化合物與琥珀酸酐和醇鹽堿反應,形成其中R3和R4如上所述的式III化合物,使式III化合物與其中R1和R2如上所述的式IV化合物反應,形成被分離的式V化合物,使式V化合物與醇反應,形成其中R為C1-C6烷基的相應的式VI的酯,將其分離并使分離的酯與N-甲基羥胺鹽酸鹽反應,形成式I化合物。  
摘要 制備其中取代基如在說明書中描述那樣的式(I)化合物的方法,包括使式(II)的酮與琥珀酸酐和醇鹽堿反應形成式(III)化合物,其與式(IV)化合物反應,形成式(V)化合物,它再與醇反應,形成相應的式(VI)的酯且使所述酯與N-甲基羥胺反應。  
國際公布 WO2001/009102 英 2001.2.8  
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