| 公開(公告)號 | CN1665826A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03816000.5 |
| 申請日期 | 2003.07.04 |
| 專利名稱 | 釕的抗癌絡(luò)合物 |
| 主分類號 | C07F15/00 |
| 分類號 | C07F15/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.5 GB 0215526.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 愛丁堡大學(xué)董事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·J·薩德勒;R·費(fèi)爾南德斯萊內(nèi)斯;A·哈布特馬里亞姆;M·梅爾查特;D·I·喬德雷爾 |
| 地址 | 英國愛丁堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/002879 2003.7.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的釕(II)化合物：其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6獨(dú)立地表示H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、鹵素、CO2R7、CONR8R9、COR10、SO3H、SO2NR11R12、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13、NR14R15、芳基或芳烷基，其中后兩個基團(tuán)的芳族環(huán)上任選地被一個或多個獨(dú)立地選自(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、鹵素、CO2R7a、CONR8aR9a、COR10a、SO3G、SO2NR11aR12a、芳氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13a、NR14aR15a的基團(tuán)取代，或者R1和R2與它們所連接的環(huán)一起表示含有達(dá)三個3至8元碳環(huán)或雜環(huán)的飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，其中每個碳環(huán)或雜環(huán)可以與一個或多個其它碳環(huán)或雜環(huán)稠合，并且其中每個環(huán)可任選地被一個或多個獨(dú)立地選自(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、鹵素、CO2R7b、CONR8bR9b、COR10b、SO3G’、SO2NR11bR12b、芳氧基、(C1-C6)烷硫基、-N＝N-R13b、NR14bR15b或(C1-C6)烷氧基的基團(tuán)取代；R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R14a、R15a、R7b、R8b、R9b、R10b、R11b、R12b、R13b、R14b和R15b獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基；X為中性或帶有負(fù)電荷的O-、N-或S-供體配體或鹵素；G和G′獨(dú)立地選自堿金屬、芳基、芳烷基和(C1-C6)烷基；Y-L-Y′為帶有負(fù)電荷的二齒配體，Y和Y’上均帶有一定比例的電荷，Y和Y′獨(dú)立地選自O(shè)、S或NR16，其中R16為H、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基，且L為連接Y和Y’的基團(tuán)，包括一個或多個選自如下的基團(tuán)：(C1-C6)亞烷基、(C1-C6)亞烯基、(C1-C6)亞炔基、亞芳基、亞芳烷基、亞烷芳基，所述后六個基團(tuán)均任選被取代；亞二茂鐵基、Se、Se-Se、S-S、N＝N和C＝O；m為-1、0或+1，且當(dāng)m為-1或+1時該化合物包含抗衡離子；式(I)化合物任選地為二聚體形式，其中兩個L基團(tuán)直接連接或者通過含一個或多個(C1-C6)亞烷基、(C1-C6)亞烯基、亞芳基、亞芳烷基、亞烷芳基、Se、Se-Se、S-S、N＝N和C＝O的基團(tuán)連接，或者其中L帶有兩個Y基團(tuán)和兩個Y’基團(tuán)；條件是：當(dāng)Y-L-Y′為(CH3C(O)CHC(O)CH3)-，X為鹵素或N-供體配體時，R1、R2、R3、R4、R5和R6與它們所連接的環(huán)一起不表示4-異丙基-1-甲基苯；當(dāng)Y-L-Y′為(CH3C(O)CHC(O)CH3)-且X為氯、(CH3)2SO、CH3CN、吡啶或(CH3C(O)CHC(O)CH3)-時，R1、R2、R3、R4、R5和R6不均為H或者不均為甲基；當(dāng)R2、R4和R6均為甲基時，R1、R3和R5不均為H；且當(dāng)R1、R3和R5均為甲基時，R2、R4和R6不均為H；且當(dāng)Y-L-Y′為(CF3C(O)CHC(O)CF3)-且X為氯時，R1、R2、R3、R4、R5和R6不均為H或者不均為甲基；當(dāng)R2、R4和R6均為甲基時，R1、R3和R5不均為H；且當(dāng)R1、R3和R5均為甲基時，R2、R4和R6不均為H。 |
| 摘要 | 式(I)的釕(II)化合物可用于治療和/或預(yù)防癌癥，其中式(I)為。 |
| 國際公布 | WO2004/005304 英 2004.1.15 |
