| 公開(公告)號 | CN1658877A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03813027.0 |
| 申請日期 | 2003.06.05 |
| 專利名稱 | 堿性非肽緩激肽拮抗劑及其藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/47 |
| 分類號 | A61K31/47;C07D215/26;C07D401/12;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.7 IT MI2002A001247 |
| 申請(專利權(quán))人 | 曼納里尼里切爾凱有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·卡爾瓦尼;F·卡特蘭博內(nèi);P·費利切蒂;C·I·芬奇安;A·焦利蒂;C·A·馬吉;L·夸爾塔拉;C·羅西;R·泰拉恰諾 |
| 地址 | 意大利波梅齊亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005893 2003.6.5 |
| 進入國家日期 | 2004.12.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物：其中，R1是氫原子或C1-C4烷基；R2和R3可以相同或不同地為C1-C4烷基，或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成具有3至7個碳原子的環(huán)狀脂族基或具有3至7個原子、且其中的1個或2個選自N、O、S且其它為C原子的雜環(huán)脂族基；R4和R5可以相同或不同地為氫原子或C1-C4烷基；X選自鹵素、OR1、SR1、CN、C1-C4烷基；B含有至少一個具有堿性特征的氨基或四烷基銨基且可以選自NR6(CH2)nNHCOY、NR6(CH2)nN(R6)-Y、NR6(CH2)nN(Y)2、NR6Y、N(Y)2、N(Y)(CH2)pY1和以下殘基：R6為氫原子、C1-C6烷基；n＝1-12；Y選自氫、(CH2)pY(CH2)pNR6Y(CH2)pN(Y1)2、NR5R6、-NR6(CH2)qY1或以下殘基：T選自-NR7R8、-NR14R18R19、-OR6；R7和R8可以相同或不同地為氫原子、C1-C4烷基、環(huán)己基，或NR7R8一起為選自以下的基團：i)任選被1或2個C1-C4烷基或環(huán)己基取代的胍，ii)任選含有另一個選自O(shè)、N、S的雜原子的5-7元氮雜環(huán)；Y1選自NR7R8、NR14R18R19或以下殘基：Z選自H、C1-C6烷基、OR6、SR6、CF3、OCOR6、COR10、NHCOR6、SO2R6、SOR6、CO2R6、N(R6)2、Cl、Br、NO2、NH2、CN、F、咪唑、苯基、脒、胍、胍基-甲基；R9選自氫、-(CH2)q-L，其中L選自-OH、-NR5R6、-NR14R18R19、任選被1或2個C1-C4烷基取代的脒、任選被1或2個C1-C4烷基取代的胍；R10選自O(shè)R6、NR6R12；R11選自氫、-(CH2)q-L、-(CH2)p-NR4-(CH2)q-L；R12是氫原子、C1-C6烷基、COR6；R13選自H、C1-C6烷基、-(CH2)pW(CH2)qY1、Y、-COY、-CH2-Y；R15選自氫或直鏈或支鏈的C1-C4烷基；基團-NR16R17是任選含有另一個選自O(shè)、S、N的雜原子的5-7元脂族氮雜環(huán)；基團-NR14R18R19是季銨基，其中R14選自直鏈或支鏈C1-C4烷基，R18和R19可以相同或不同地為直鏈或支鏈C1-C4烷基，或-NR18R19是任選含有另一個選自O(shè)、N、S的雜原子的5-7元氮雜環(huán)；W＝CH2、O、S、NR4、N(R4)2；p＝1-6，q＝1-6；和它們與選自如下的無機酸或有機酸形成的可藥用鹽：鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、草酸、蘋果酸、馬來酸、琥珀酸、丙二酸、天冬氨酸、谷氨酸，以及可能的光學異構(gòu)體或其混合物，包括外消旋物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有緩激肽(BK)B2受體特異拮抗劑活性的式(I)的非肽化合物。該化合物的化學特征在于存在α，α-二取代的氨基酸，至少一個氨基是游離的或成鹽的，或者是相應(yīng)的季銨鹽。這些BK受體拮抗劑是可以用于所有其中涉及所述受體的疾病的新一類藥物。 |
| 國際公布 | WO2003/103671 英 2003.12.18 |
