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4-羧甲基-2-乙氧基苯甲酸乙酯的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海三維制藥有限公司/朱陽(yáng)
公開(公告)號(hào) CN1215040C  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02145191.5  
申請(qǐng)日期 2002.11.12  
專利名稱 4-羧甲基-2-乙氧基苯甲酸乙酯的合成方法  
主分類號(hào) C07C69/92  
分類號(hào) C07C69/92;C07C67/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海三維制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 朱陽(yáng)  
地址 200331 上海市永登路50號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 孫躍虹  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 4-羧甲基-2-乙氧基苯甲酸乙酯的合成方法,其特征在于該化合物以4-氨基水楊酸(VIII)為原料,通過(guò)與CuI反應(yīng)制得4-碘代水楊酸(II),經(jīng)與碘乙烷反應(yīng)得4-碘-2-乙氧基苯甲酸乙酯(III),在氯化亞銅存在下III與丙二酸二甲酯反應(yīng)得4-丙二酸二甲酯-2-乙氧基苯甲酸乙酯(IV),IV在二甲基亞砜存在下脫1份羧基得4-甲氧羰基甲基-2-乙氧基苯甲酸乙酯(V),V在強(qiáng)堿醇溶液存在下選擇性酯水解,其中強(qiáng)堿在醇溶液中的濃度為0.1-10%w/w,從而獲得產(chǎn)物。  
摘要 本發(fā)明涉及4-羧甲基-2-乙氧基苯甲酸乙酯的合成方法。本發(fā)明以4-氨基水楊酸為起始原料,提供了一種新型的高產(chǎn)物收率、高純度的4-羧甲基-2-乙氧基苯甲酸乙酯合成方法。  
國(guó)際公布  
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