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一種5-HT2A受體拮抗劑及其鹽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克專利股份有限公司/H·克拉西耶;U·艾克特;H·伯切爾;;A·巴斯;S·艾默特
公開(公告)號(hào) CN1213029C  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01822188.2  
申請(qǐng)日期 2001.12.21  
專利名稱 一種5-HT2A受體拮抗劑及其鹽的制備方法  
主分類號(hào) C07D211/78  
分類號(hào) C07D211/78;C07D211/72  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.1.23 DE 10102944.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·克拉西耶;U·艾克特;H·伯切爾;;A·巴斯;S·艾默特  
地址 德國達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2001/015240 2001.12.21  
進(jìn)入國家日期 2003.07.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的7-{4-[2-(4-氟苯基)-乙基]-哌嗪-1-基羰基}-1H-吲哚-3-腈或其鹽的制備方法,特征在于:(1)使式II的吲哚酯甲;,其中R為甲基或乙基,(2)使由(1)形成的式III的甲;テ渲蠷如前面所定義,與羥胺反應(yīng)得到式IV的肟衍生物,其中R如前面所定義,(3)使式IV的肟轉(zhuǎn)化成式V的氰基吲哚酯其中R如前面所定義,(4)使式V的酯皂化得到3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸,(5)使3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸與1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其鹽反應(yīng)得到式I的化合物,和任選地(6)用酸處理使所得式I的堿形式轉(zhuǎn)化成其鹽之一。  
摘要 本發(fā)明涉及(3-氰基-1H-吲哚-7-基)[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮及其鹽的制備方法,特征在于通過權(quán)利要求1的步驟(1)至(4)使式II的吲哚酯(其中R如權(quán)利要求1中所定義)轉(zhuǎn)化成3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸,使之與1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其鹽反應(yīng)得到所述產(chǎn)品。  
國際公布 WO2002/059092 英 2002.8.1  
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