| 公開(公告)號(hào) | CN1646556A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03807972.0 |
| 申請日期 | 2003.04.04 |
| 專利名稱 | 支鏈多胺甾體衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07J41/00 |
| 分類號(hào) | C07J41/00;A61K31/57;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.5 US 60/369,864 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·迪沃德 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK2003/000220 2003.4.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物，其中：稠合環(huán)A、B、C和D獨(dú)立地是飽和的或者全部或部分不飽和的；C-17和C-20之間的鍵以實(shí)線和點(diǎn)線表示，表明所述鍵可以是單鍵或雙鍵；其中R1是氫、鹵素、親脂基、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2，其中n是0或1且p是1至5的整數(shù)；每個(gè)Z獨(dú)立地表示直鏈或支鏈烴二基，任選被C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、羥基、烷氧基、氨基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8環(huán)烷基或C1-6烷基雜芳基取代；每個(gè)R獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷氧基或C1-6氨基烷基氨基羰基，均任選被烷基或C1-6氨基烷基取代；條件是：至少一個(gè)Z被C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、羥基、烷氧基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8環(huán)烷基或C1-6烷基雜芳基取代，或者至少一個(gè)R不同于氫；R2表示鹵素、C1-4烷基，任選被COOH取代；C1-4烷氧基、-COOH、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；R3表示氫、鹵素或O-R19，其中R19表示氫、-SO3、C1-6烷基、C1-6�；�-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17各自獨(dú)立地表示氫、鹵素、羥基、-OSO3、-O-�；�-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；R5、R6、R9、R14、R15和R18各自獨(dú)立地表示氫或甲基，或者當(dāng)稠環(huán)A、B、C和D之一不飽和時(shí)各自獨(dú)立地不存在，以便滿足該位置碳原子的化合價(jià)；條件是：R1、R2、R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17中至少一個(gè)且不超過三個(gè)是-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2；和其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的包含與支鏈多胺偶聯(lián)的甾體骨架的新化合物，這種化合物顯示抗微生物活性并可用于治療和預(yù)防感染、特別是細(xì)菌感染。 |
| 國際公布 | WO2003/087121 英 2003.10.23 |
