| 公開(公告)號 | CN1642551A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03805833.2 |
| 申請日期 | 2003.03.11 |
| 專利名稱 | 組蛋白脫乙�；敢种苿� |
| 主分類號 | A61K31/505 |
| 分類號 | A61K31/505;A61P35/00;C07D471/10;C07D239/42;C07D401/04;C07D295/14;C07D307/68;C07D217/02;C07D207/09;C07D401/12;C12Q1/34 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,799 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·范埃梅倫;M·G·C·費爾東克;S·F·A·范布蘭德特;P·R·安日博;L·梅爾佩爾;A·B·戴亞特金 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002515 2003.3.11 |
| 進入國家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物，其N-氧化物形式、藥學上可接受的加成鹽及其立體化學異構(gòu)體形式，其中n為0、1、2或3，且當n為0時，為直接的鍵；每個Q為氮或者每個X為氮或者每個Y為氮或者每個Z為氮或者R1為C(O)NR5R6、-N(H)C(O)R7、-C(O)-C1-6鏈烷二基SR7、-NR8C(O)N(OH)R7、-NR8C(O)C1-6鏈烷二基SR7、-NR8C(O)C＝N(OH)R7或者另一個Zn-螯合基團，其中R5和R6各自獨立地選自氫、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨基芳基；R7獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶環(huán)酮、吡咯烷環(huán)酮或甲基咪唑基；R8獨立地選自氫或C1-6烷基；R2為氫、鹵素、羥基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羥基氨基或者萘磺�；拎夯�；R3為氫、C1-6烷基、芳基C2-6烯二基、呋喃羰基、萘基羰基、-C(O)苯基R9、C1-6烷基氨基羰基、氨基磺�；�、芳基氨基磺�；�、氨基磺�；被�、二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基、芳基氨基磺酰基氨基、氨基磺�；被鵆1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺�；被鵆1-6烷基、芳基氨基磺�；被鵆1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-12烷基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基、三鹵C1-6烷基磺�；⒍�(芳基)C1-6烷基羰基、苯硫基C1-6烷基羰基、吡啶基羰基或者芳基C1-6烷基羰基，其中各個R9獨立地選自苯基；被一個、兩個或者三個獨立地選自鹵素、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、羥基C1-4烷氧基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、羥基C1-4烷基哌嗪基C1-4烷基、C1-4烷氧基哌啶基C1-4烷基、羥基C1-4烷氧基C1-4烷基哌嗪基、C1-4烷基哌嗪基C1-4烷基、二(羥基C1-4烷基)氨基C1-4烷基、吡咯烷基C1-4烷氧基、嗎啉基C1-4烷氧基、或者嗎啉基C1-4烷基的取代基取代的苯基；苯硫基；或者被二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、吡咯烷基C1-4烷氧基、C1-4烷基哌嗪基C1-4烷基、二(羥基C1-4烷基)氨基C1-4烷基或嗎啉基C1-4烷氧基取代的苯硫基；R4為氫、羥基、氨基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨基羰基、羥基羰基、氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、羥基羰基C1-6烷基、羥基氨基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；當R3和R4在同一個碳原子上時，R3和R4一起可以形成下式的二價基團-C(O)-NH-CH2-NR10-(a-1)其中R10為氫或芳基；當R3和R4在相鄰的碳原子上時，R3和R4一起可以形成下式的二價基團＝CH-CH＝CH-CH＝(b-1)；以上的芳基為苯基，或者被一個或者多個各自獨立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、氰基或羥基羰基的取代基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括式(I)的新化合物，其中n、R1、R2、R3、R4、Q、X、Y、Z具有規(guī)定的含義，其具有抑制組蛋白脫乙�；傅拿富钚�；它們的制備方法、包含它們的組合物以及它們作為藥物的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/075929 英 2003.9.18 |
