具有高腫瘤選擇性的水溶性卟啉鉑化合物及其用于治療良性和惡性腫瘤疾病的用途
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公開(公告)號
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CN1639178A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN03804552.4
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申請日期
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2003.01.29
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專利名稱
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具有高腫瘤選擇性的水溶性卟啉鉑化合物及其用于治療良性和惡性腫瘤疾病的用途
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主分類號
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C07F15/00
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分類號
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C07F15/00;A61K31/28
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.2.1 US 60/353,585
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申請(專利權)人
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贊塔里斯有限公司
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發(fā)明(設計)人
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K-C·巴特;G·伯恩哈特;H·布倫納;C·羅特納
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/000874 2003.1.29
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進入國家日期
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2004.08.25
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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下面的卟啉鉑衍生物：(a)根據式I的四芳基卟啉鉑衍生物類型：X：O，S，NH，N-烷基；R2/R3：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；R4：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；R5：H，烷基，O-烷基，S-烷基，鹵原子，硝基，氰基，氨基，取代的氨基，R6：H，烷基，O-烷基，S-烷基，鹵原子，硝基，氰基，氨基，取代的氨基，和根據式II的四芳基卟啉鉑衍生物類型：X：O，S，NH，N-烷基；R1/R2/R3/R4：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；或者R2-Z-R3，其中Z：(CH2)n，n＝0-6；R1/R4：H，-(CH2)n-COOR8，n＝0-6；R5：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；R6：H，烷基，O-烷基，S-烷基，鹵原子，硝基，氰基，氨基，取代的氨基；R7：H，烷基，O-烷基，S-烷基，鹵原子，硝基，氰基，氨基，取代的氨基；R8：H，烷基，和(b)根據式III的血卟啉鉑衍生物類型：R2/R3：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；R4：H，烷基，環(huán)烷基；R5：H，烷基，環(huán)烷基；R6：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基，和根據結構式IV的血卟啉鉑衍生物類型：R1/R2/R3/R4：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；或者R2-Z-R4，其中Z：(CH2)n，n＝0-6；或者R1/R3：H，-(CH2)n-COOR6，n＝0-6；R4/R5：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；R6：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基；R7：H，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳基烷基，環(huán)烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及四芳基卟啉鉑衍生物類型或者血卟啉鉑衍生物類型的具有高腫瘤選擇性的新的、水溶性卟啉鉑化合物及其用于治療良性和惡性腫瘤疾病的用途。特別地，本發(fā)明的化合物適合光動力抗腫瘤治療。
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國際公布
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WO2003/064424 英 2003.8.7
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