| 公開(公告)號 | CN1639117A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03804639.3 |
| 申請日期 | 2003.02.28 |
| 專利名稱 | 前列腺酰胺的制備 |
| 主分類號 | C07C405/00 |
| 分類號 | C07C405/00;A61K31/557 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.1 US 60/360,847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·E·加斯特;J·烏德內(nèi)斯;C·G·安查克;R·D·莫爾蒂默;Y·-F·盧;B·G·霍赫費(fèi)爾納;E·A·阿森諾爾特;W·-L·葉 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/006071 2003.2.28 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 前列腺酰胺的制備方法，所述方法包括以下步驟：(a)使通式I的第一中間體與DIBAL反應(yīng)，以得到通式II的第二中間體：其中Z為保護(hù)基，虛線表示存在或不存在雙鍵；(b)使所述第二中間體與Na(TMS)2N和(C6H5)3P+(CH2)6CONR2X-反應(yīng)，其中R是C1-5烷基或氫，X-是陰離子，以得到通式III的第三中間體：(c)使所述第三中間體與保護(hù)劑TMSCl反應(yīng)，以得到通式IV的第四中間體：(d)使所述第四中間體反應(yīng)以除去所述保護(hù)基并得到通式V的前列腺酰胺 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了前列腺酰胺的制備方法，所述方法包括以下步驟：(a)使通式I的第一中間體與DIBAL反應(yīng)，得到通式II的第二中間體，其中Z為保護(hù)基，虛線表示存在或不存在雙鍵；(b)使所述第二中間體與Na(TMS)2N和(C6H5)3P+(CH2)6CONR2X-反應(yīng)，得到通式III的第三中間體，其中R是C1-5烷基或氫，X-是陰離子，(c)使所述第三中間體與保護(hù)劑反應(yīng)，得到通式IV的第四中間體，(d)使所述第四中間體反應(yīng)以除去所述保護(hù)基，得到通式V的前列腺酰胺。 |
| 國際公布 | WO2003/074481 英 2003.9.12 |
