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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:制備2-甲基哌嗪衍生物的方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

制備2-甲基哌嗪衍生物的方法

公開(公告)號 CN100334082C  
公開(公告)日 2007.08.29  
申請(專利)號 CN03814161.2  
申請日期 2003.06.18  
專利名稱 制備2-甲基哌嗪衍生物的方法  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.19 SE 0201881-0;2002.6.21 US 60/390,656;2002.6.28 SE 0202041-0;2002.8.26 SE 0202516-1;2002.8.26 US 60/406,119;2002.10.7 US 60/416,701  
申請(專利權(quán))人 比奧維特羅姆股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·瑟內(nèi)魯?shù)?H·倫德斯特羅姆;C·洛夫斯特羅姆;M·佩爾克曼;T·弗萊克;A·帕普契克漢;E·安德森;A·尼格雷恩  
地址 瑞典斯德哥爾摩  
頒證日  
國際申請 2003-06-18 PCT/SE2003/001043  
進(jìn)入國家日期 2004.12.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 制備通式(I)化合物的方法: 包含下列步驟: (i)將通式(II)3-吡啶醇衍生物或?qū)?yīng)的鹽酸鹽O-烷基化, 得到另一種通式(III)3-吡啶醇衍生物: (ii)在一種堿金屬叔丁醇化物或堿土金屬叔丁醇化物的存在下,使通式(III)3-吡啶醇衍生物與式(IV)(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基吡嗪反應(yīng), 得到通式(V)化合物: (iii)用藥學(xué)上可接受的式HA酸處理,將通式(V)化合物轉(zhuǎn)化為通式(I)化合物, 其中每個R1、R2、R3和R4獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和二-C1-C6-烷基氨基-C2-C6-烷氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及制備對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有治療活性的化合物的方法。一方面,本發(fā)明涉及制備通式(I)化合物的方法。本發(fā)明還涉及(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基哌嗪,鹽酸鹽和制備它的方法。本發(fā)明的另一客體是式(I)化合物。本發(fā)明的另一客體是治療或預(yù)防血清素-相關(guān)障礙的方法,包含對需要的受治療者給以有效量的上述化合物;以及所述化合物制備藥物的用途,該藥物用于治療血清素-相關(guān)障礙。  
國際公布 2003-12-31 WO2004/000829 英  
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