| 公開(公告)號(hào) | CN101056870A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580038130.3 |
| 申請日期 | 2005.10.28 |
| 專利名稱 | 作為血管內(nèi)皮生長因子（VEGF)受體激酶抑制劑的新的煙酰胺吡啶脲 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.3 EP 04090420.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅爾夫·博爾曼;馬丁·哈貝賴;霍爾格·赫斯-施通普;安德烈亞斯·胡特;斯圖爾特·英斯;馬丁·克呂格爾;卡爾-海因茨·蒂爾勞赫 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-28 PCT/EP2005/011709 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和鹽： 其中： A、E和Q彼此獨(dú)立地是CH或N，其中環(huán)中最多僅含有兩個(gè)氮原子； R1是芳基或雜芳基，其可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式被鹵素、羥基、C1-C12-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳烷氧基、C1-C12烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、＝O、-SO2R6、-OR5、-SOR4、-COR6、-CO2R6或-NR7R8取代，其中C1-C12-烷基可以被-OR5或-NR7R8取代； R2、R3和R9彼此獨(dú)立地是氫或任選被鹵素、-OR5、C1-C12烷氧基取代的C1-C12-烷基；或者 R9是氫，且 R2和R3與它們連接的氮原子一起形成3-8元雜環(huán)烷基環(huán)，優(yōu)選4-7元雜環(huán)烷基環(huán)，更優(yōu)選5或6元雜環(huán)烷基環(huán)，其可以任選含有另外的雜原子，并且可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式被鹵素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、＝O、-OR5、-SR4、-SOR4、-SO2R6、-COR6或-CO2R6取代，其中C1-C12-烷基也可以任選被-OR5基團(tuán)取代；或者 R3是氫或C1-C12-烷基，其中C1-C12-烷基也可以任選被-OR5取代，且 R2和R9與它們連接的兩個(gè)氮原子一起形成5-7元環(huán)，優(yōu)選5或6元環(huán)，其可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式進(jìn)一步被鹵素、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基或＝O取代，其中C1-C12-烷基也可以任選被-OR5基團(tuán)取代； R4是C1-C12-烷基、C3-C8環(huán)烷基、芳基或雜芳基； R5是氫、C1-C12-烷基、C3-C8環(huán)烷基或鹵代-C1-C6-烷基； R6是氫、C1-C12-烷基、C3-C8環(huán)烷基、鹵代-C1-C6-烷基、芳基或-NR7R8； R7和R8彼此獨(dú)立地是氫、-SO2R6、-COR6、芳基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C12-烷基、鹵代-C1-C12-烷基或C1-C12-烷氧基，其中C1-C12-烷基可以任選被OR5或-N(CH3)2取代，或者也可以選擇R7和R8以提供3-8元環(huán)烷基環(huán)，優(yōu)選4-7元環(huán)烷基環(huán)，更優(yōu)選5或6元環(huán)，其可以任選含有另外的雜原子如氮、氧或硫，并且可以任選在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同方式被鹵素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、＝O、-OR5、-COR6、-SR4、-SOR4或-SO2R6取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為VEGF受體激酶抑制劑的新的煙酰胺吡啶脲、它們的制備以及作為預(yù)防或治療由持續(xù)血管發(fā)生引發(fā)的疾病的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/048249 英 |
