公開(公告)號
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CN1633416A
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(專利)號
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CN03803806.4
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申請日期
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2003.02.10
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專利名稱
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用作p38抑制劑的煙酰胺衍生物
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主分類號
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C07D213/82
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分類號
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C07D213/82;C07D401/14;C07D417/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;A61K31/4418;A61K31/4427;A61P25/00;A61P11/00;A61P29/00;A61P19/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.12 GB 0203301.7;2002.10.31 GB 0225385.4
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申請(專利權(quán))人
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史密絲克萊恩比徹姆公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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N·M·阿斯頓;P·巴姆博羅格;A·L·沃克爾
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地址
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美國賓夕法尼亞州
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2003/000554 2003.2.10
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進入國家日期
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2004.08.12
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;譚明勝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)化合物:其中R1選自氫,任選被最高達3個選自C1-6烷氧基、鹵素和羥基的基團取代的C1-6烷基,C2-6鏈烯基,任選被一個或多個C1-6烷基取代的C3-7環(huán)烷基,任選被最高達3個選自R5和R6的基團取代的苯基,和任選被最高達3個選自R5和R6的基團取代的雜芳基,R2選自氫,C1-6烷基,和任選被一個或多個C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基,或者(CH2)mR1和R2與它們所結(jié)合的氮原子一起形成可任選被最高達3個C1-6烷基取代的4-6元雜環(huán);R3是氯或甲基;R4是基團-NH-CO-R7或-CO-NH-(CH2)q-R8;R5選自C1-6烷基,C1-6烷氧基,任選被一個或多個C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基,-CONR9R10,-NHCOR10,-SO2NHR9,-(CH2)sNHSO2R10,鹵素,CN,OH,-(CH2)sNR11R12和三氟甲基;R6選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、三氟甲基和-(CH2)sNR11R12;R7選自氫,C1-6烷基,任選被一個或多個C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基,三氟甲基,任選被R13和/或R14取代的-(CH2)r雜芳基,和任選被R13和/或R14取代的-(CH2)r苯基;R8選自氫,C1-6烷基,任選被一個或多個C1-6烷基取代的C3-7環(huán)烷基,CONHR9,任選被R13和/或R14取代的苯基,和任選被R13和/或R14取代的雜芳基;R9和R10分別獨立地選自氫和C1-6烷基,或者R9和R10與它們所結(jié)合的氮原子一起形成5-6元雜環(huán),所述雜環(huán)可任選含有一個選自氧、硫和N-R15的另外的雜原子,并且所述雜環(huán)可被最高達2個C1-6烷基取代;R11選自氫,C1-6烷基,和任選被一個或多個C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基,R12選自氫和C1-6烷基,或者R11和R12與它們所結(jié)合的氮原子一起形成5-6元雜環(huán),所述雜環(huán)可任選含有一個選自氧、硫和N-R15的另外的雜原子;R13選自C1-6烷基,C1-6烷氧基,任選被一個或多個C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基,-CONR9R10,-NHCOR10,鹵素,CN,-(CH2)sNR11R12,三氟甲基,任選被一個或多個R14取代的苯基,和任選被一個或多個R14取代的雜芳基;R14選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、三氟甲基和-NR11R12;R15選自氫和甲基;X和Y分別獨立地選自氫、甲基和鹵素;Z是鹵素;m選自0、1、2、3和4,其中所得碳鏈的每個碳原子可任選被最高達2個選自C1-6烷基和鹵素的取代基取代;n選自0、1和2;q選自0、1和2;r選自0和1;且s選自0、1、2和3。
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摘要
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式(I)化合物是p38激酶抑制劑,并且可用于治療通過p38激酶活性介導(dǎo)的或通過由p38激酶活性產(chǎn)生的細胞因子介導(dǎo)的病癥或疾病。
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國際公布
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WO2003/068747 英 2003.8.21
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