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制備酪-絲-亮三肽的方法

公開(公告)號(hào) CN1240712C  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03117845.6  
申請(qǐng)日期 2003.05.09  
專利名稱 制備-絲-亮三肽的方法  
主分類號(hào) C07K5/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 深圳市康哲藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 彭師奇;趙 明;王 超;丁文峰;林 剛  
地址 518029廣東省深圳市福田區(qū)八卦三路東側(cè)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 深圳創(chuàng)友專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 彭家恩  
國省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備具有以下結(jié)構(gòu)的三肽化合物的方法:(H-Tyr-Ser-Leu-OH)所述方法包括以下步驟:(1)使L-Leu-OH與SOCl2在醇溶液中反應(yīng),得到L-Leu-OH的酯;(2)使(1)中制得的L-Leu-OH的酯與對(duì)端保護(hù)、但不對(duì)側(cè)鏈的羥基保護(hù)的L-Ser-OH在縮合劑存在下進(jìn)行縮合反應(yīng),制得氨端保護(hù)的絲氨酸和亮氨酸的二肽縮合物的酯;(3)對(duì)(2)中制得的產(chǎn)物進(jìn)行脫保護(hù),脫除保護(hù)基團(tuán);(4)使(3)中制得的產(chǎn)物與對(duì)氨端保護(hù)、但不對(duì)側(cè)鏈的羥基保護(hù)的L-Tyr-OH在縮合劑存在下進(jìn)行縮合反應(yīng),制得氨端保護(hù)的酪氨酸、絲氨酸和亮氨酸的三肽縮合物的酯;(5)使(4)中制得的產(chǎn)物在醇溶劑中、在堿存在下進(jìn)行水解,得到保護(hù)的H-Tyr-Ser-Leu-OH;(6)對(duì)(5)中制得的產(chǎn)物進(jìn)行脫保護(hù),脫除保護(hù)基團(tuán),得到H-Tyr-Ser-Leu-OH。  
摘要 本發(fā)明涉及制備酪-絲-亮三肽的方法,該方法以亮氨酸和兩個(gè)側(cè)鏈的羥基未進(jìn)行保護(hù)的絲氨酸和酪氨酸為原料合成所述酪-絲-亮三肽(CMS024)。本發(fā)明的方法安全、成本低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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