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激肽釋放酶抑制劑

公開(公告)號 CN1639186A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN03805401.9  
申請日期 2003.03.04  
專利名稱 激肽釋放酶抑制劑  
主分類號 C07K5/06  
分類號 C07K5/06;A61K38/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.8 GB 0205527.5  
申請(專利權(quán))人 凡林有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·M·伊文斯  
地址 荷蘭霍夫多普  
頒證日  
國際申請 PCT/GB2003/000908 2003.3.4  
進(jìn)入國家日期 2004.09.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 通式1的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽其中,R1選自H、低級烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5-OCO和R5-SO2;R2選自低級烷基、任選地被烷基或烷基取代的環(huán)烷基、任選地被烷基或烷氧基取代的(C5-C12)環(huán)烷基烷基、任選地被最多三個選自F、Cl、Br、I、OH、低級烷基、O-(低級烷基)、O-芐基、NH2、NO2、NH-酰基、CN和CF3的基團(tuán)所取代的芳烷基、任選地被最多三個選自F、Cl、Br、OH、低級烷基和O-(低級烷基)的基團(tuán)所取代的芳烷基氧甲基;或者,R1和R2一起構(gòu)成任選地在芳環(huán)上被選自F、Cl、Br、OH、低級烷基和O-(低級烷基)的基團(tuán)所取代的鄰-亞二甲苯基;R3選自H、OH和O-(低級烷基);R4選自H、低級烷基和苯基;以及R5選自低級烷基、苯基和芐基。  
摘要 通式1的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽其中,R1選自H、低級烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5-OCO和R5-SO2;R2選自低級烷基、任選地被烷基或烷氧基取代的環(huán)烷基、任選地被烷基或烷氧基取代的(C5-C12)環(huán)烷基烷基、任選地被最多三個選自F、Cl、Br、I、OH、低級烷基、O-(低級烷基)、O-芐基、NH2、NO2、NH-;、CN和CF3的基團(tuán)所取代的芳烷基、任選地被最多三個選自F、Cl、Br、OH、低級烷基和O-(低級烷基)的基團(tuán)所取代的芳烷基氧甲基;或者,R1和R2一起構(gòu)成任選地在芳環(huán)上被選自F、Cl、Br、OH、低級烷基和O-(低級烷基)的基團(tuán)所取代的鄰-亞二甲苯基;R3選自H、OH和O-(低級烷基);R4選自H、低級烷基和苯基;以及R5選自低級烷基、苯基和芐基。所述化合物可用作藥物組合物。  
國際公布 WO2003/076458 英 2003.9.18  
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