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取代的環(huán)丙烷酸衍生物在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途

公開(公告)號 CN101068543A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200580041018.5  
申請日期 2005.11.30  
專利名稱 取代的環(huán)丙烷酸衍生物在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途  
主分類號 A61K31/215(2006.01)I  
分類號 A61K31/215(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.14 DE 102004060041.4;2005.8.19 DE 102005039245.8  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·卡德萊特;S·施滕格林;H·霍耶爾;H·布魯莫霍普  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2005-11-30 PCT/EP2005/012763  
進(jìn)入國家日期 2007.05.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式I化合物及其生理學(xué)上可耐受的鹽在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途, 其中含義是 R1是H、(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、雜環(huán)基,其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基和雜環(huán)基可以被下列基團(tuán)取代一次或多次:F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、環(huán)烴基、(C1-C10)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-雜環(huán)基; PO3H2、P(O)(O烷基)2、(C1-C6)-亞烷基-P(O)(O烷基)2、O-P(O)(OH)2、O-P(O)(O烷基)2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-雜環(huán)基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(雜環(huán)基)2,其中n可以是0-6,并且芳基或雜環(huán)基可以被下列基團(tuán)取代至多兩次:F、Cl、Br、OH、CF3、SF5、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2; C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-雜環(huán)基、NH-COO-芳基、NH-COO-雜環(huán)基、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N(芳基)2、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N(雜環(huán)基)2、N(芳基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(雜環(huán)基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(雜環(huán)基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(雜環(huán)基)-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基、N(雜環(huán)基)-COO-芳基、N(芳基)-CO-NH-(C1-C6)-烷基、N(雜環(huán)基)-CO-NH-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-NH-芳基、N(雜環(huán)基)-CO-NH-芳基、N(芳基)-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(雜環(huán)基)-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(芳基)-CO-N[(C1-C6)-烷基]-芳基、N(雜環(huán)基)-CO-N[(C1-C6)-烷基]-芳基、N(芳基)-CO-N(芳基)2、N(雜環(huán)基)-CO-N(芳基)2、芳基、O-(CH2)n-芳基、O-(CH2)n-雜環(huán)基,其中n可以是0-6,其中芳基或雜環(huán)基可以被下列基團(tuán)取代1-3次:F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SF5、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2; R2是(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-鏈烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、(C3-C7)-環(huán)烴基、雜環(huán)基,其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基、環(huán)烴基和雜環(huán)基可以被下列基團(tuán)取代一次或多次:F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)烷基、CONH2、CONH(C1-C6)烷基、CON[(C1-C6)烷基]2、環(huán)烴基、(C1-C10)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-雜環(huán)基; PO3H2、P(O)(O烷基)2、(C1-C6)-亞烷基-P(O)(O烷基)2、O-P(O)(OH)2、O-P(O)(O烷基)2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-雜環(huán)基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-雜環(huán)基、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(雜環(huán)基)2,其中n可以是0-6,并且芳基或雜環(huán)基可以被下列基團(tuán)取代至多兩次:F、Cl、Br、OH、CF3、SF5、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2; C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;H-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-雜環(huán)基、NH-COO-芳基、NH-COO-雜環(huán)基、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-雜環(huán)基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N(芳基)2  
摘要 本發(fā)明涉及取代的環(huán)丙烷酸衍生物及其生理學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療代謝綜合征的藥物中的用途。根據(jù)本發(fā)明,式(I)化合物(其中取代基如說明的所定義)及其生理學(xué)上可接受的鹽用于制備治療代謝綜合征的藥物。  
國際公布 2006-06-22 WO2006/063681 德  
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