公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100339073C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.09.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01813150.6
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申請(qǐng)日期
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2001.07.19
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專利名稱
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作為血清素拮抗劑用于治療肥胖的芳基磺酰胺
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主分類號(hào)
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A61K31/18(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/18(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.7.21 SE 0002739-1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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比奧維特羅姆股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·卡爾迪羅拉;S·喬森;K·S·薩卡利亞森;J·斯沃滕倫
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地址
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瑞典斯德哥爾摩
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-07-19 PCT/SE2001/001652
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.01.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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劉曉東
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)或式(II)化合物或其可藥用鹽在制備治療肥胖的藥物中的應(yīng)用 其中 E是-SO2NH-或-NHSO2-; R2是氫、C1-6烷基、苯基C1-6烷基或萘基C1-6烷基; P是苯基或苯并噻吩基; A是一個(gè)單鍵、C1-6亞烷基或C2-6亞鏈烯基; R1獨(dú)立地是鹵素、任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、OCF3、羥基、羥基C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷;、硝基、氨基、C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、氰基或SR11,其中R11是氫或C1-6烷基,或者R1是苯基、芐基、萘基、苯并噻吩基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基,或者是分別包含1-4個(gè)選自氧、氮或硫的雜原子的5-7元雜環(huán); n是0、1、2、3、4、5或6; R3是基團(tuán)R5; R4是-X(CH2)p-R6,其中X是一個(gè)單鍵、CH2、O、NH或N-C1-6-烷基,p是0-6,且R6是含有1-3個(gè)選自氮、硫或氧的雜原子的任選取代的5-7元雜環(huán),或者R6是NR7R8,其中R7和R8獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、苯基C1-6烷基或萘基C1-6烷基,或者 R4選自式(i)、(ii)或(iii)所示基團(tuán) 式(i) 其中 R9是C1-6烷基、或被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基; m是0、1或2; q是0、1、2、3或4;或 式(ii) 其中 R9、m和q如式(i)中所定義;或 式(iii) 其中 R9、m和q如式(i)中所定義,且R7是氫或C1-6烷基; R5是氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基,所述基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代,C3-6環(huán)烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、羥基C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、苯基、萘基,或者與R3一起形成基團(tuán)(CH2)2O或(CH2)3O。
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摘要
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本發(fā)明提供了治療或預(yù)防肥胖的方法,包括給需要這樣的治療的患者施用治療有效量的式(I)或式(II)芳基磺酰胺化合物,其中各取代基如說(shuō)明書(shū)中所定義,其中E是-SO2NH-或-NHSO2-。
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國(guó)際公布
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2002-01-31 WO2002/008179 英
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