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卟啉衍生物及其在光子活化療法中的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101018551A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580030523.X  
申請(qǐng)日期 2005.07.08  
專(zhuān)利名稱(chēng) 卟啉衍生物及其在光子活化療法中的用途  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/409(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/409(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.13 GB 0415663.4  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 普賽梅醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·C·M·帕特爾  
地址 英國(guó)薩里郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-08 PCT/GB2005/002693  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.12  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物在制備通過(guò)光子活化療法用于細(xì)胞死亡的藥物組合物中的用途; 其中R1各自獨(dú)立地選自氫、任選被取代的C1-8烷基、任選被取代的C2-8鏈烯基、鹵素、SO3R4、=O或NO2,其中取代基選自一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基、R5、=O、OR5、CO2R5、CONR6R6,并且各取代基可進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)CO2R5或OR5取代; 其中R2各自獨(dú)立地選自氫、任選被取代的C1-8烷基、任選被取代的C2-8鏈烯基、鹵素、SO3R4、NO2,其中取代基選自一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基、R5、=O、OR5、CO2R5、CONR6R6,并且各取代基可進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)CO2R5或OR5取代; 其中R1和R2可共同形成六元環(huán),其中所述的環(huán)可以是完全飽和的、部分飽和的或不飽和的,并任選被一個(gè)或多個(gè)=O、鹵素、SO3R4、NO2、C1-6烷基或CO2R5取代; 其中R3各自獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-20烷基、C2-20鏈烯基、C2-20炔基、C1-6鹵代烷基、C3-12芳基或C3-12雜芳基、C1-20烷氧基、C2-20鏈烯氧基、C2-20炔氧基、C3-12芳氧基、C3-12雜芳氧基;其中所述烷基、烷氧基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔基、炔氧基、芳基、芳氧基、雜芳基和雜芳氧基任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基、芳基、R5、OR5、NR62、SO3R4、NO2、鹵素、CO2R5或B(OR6)2取代,并且各取代基可進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)鹵素、C1-6烷基取代; 其中R2和R3或者R1和R3可共同形成五元環(huán),其中所述的環(huán)可以是完全飽和的、部分飽和的或不飽和的,并任選被一個(gè)或多個(gè)=O、C1-8烷基或CO2R5取代; 其中R4為氫或C1-6烷基;R5為氫或C1-6烷基、C6-12芳基、任選被取代的碳硼烷、生物相容的聚合物或抗衡離子如Na或K,所述烷基或芳基任選被NR62、NO2、C1-4烷基或C6-12芳基取代;R6為氫或C1-6烷基,R7為氫或任選被CO2R5取代的C1-6烷基; M為金屬或氫,優(yōu)選選自V、Mn、Fe、Ru、Tc、Cr、Pt、Co、Ni、Cu、Zn、Ge、In、Sn、Y、Au、Ba、W、Gd、Pb或Pt; 其中一個(gè)或多個(gè)R1、R2或R3為選自F、Cl、Br、I、NO2的吸電子基,優(yōu)選Br。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物在制備通過(guò)光子活化療法用于細(xì)胞死亡的藥物組合物中的用途以及所述化合物在預(yù)防和/或治療癌癥中的用途。  
國(guó)際公布 2006-01-19 WO2006/005924 英  
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