| 公開(公告)號 | CN1993124A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580024661.7 |
| 申請日期 | 2005.07.19 |
| 專利名稱 | 取代吡唑、含有這種化合物的組合物及其應用 |
| 主分類號 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.22 US 60/590,172 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·布洛庫尼爾;郭 健;梁 睿;E·R·帕米;S·拉哈文;G·S·特里亞;熊豫生 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-19 PCT/US2005/025541 |
| 進入國家日期 | 2007.01.22 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物或其藥學上可接受的鹽或其溶劑化物， 其中： A表示含有1-4個雜原子的9-10元雙環(huán)雜芳基，其中0-4個雜原子為N并且0-1個雜原子為O或S， 所述雙環(huán)雜芳基任選被以下基團取代： a)1-5個鹵素基團； b)1個CO2Ra；S(O)pRd；OH、CN、NO2；C(O)NRbRc和NRbRc； c)1-2個C1-10烷基或OC1-10烷基，所述基團可任選被以下基團取代： 1)1-5個鹵素基團直至全鹵代烷基； 2)1個氧代基團； 3)1-2個羥基； 4)1-2個C1-10烷氧基，每個任選被多達5個鹵素或全鹵代烷氧基、1個羥基或CO2Ra基取代； 5)1個CO2Ra或S(O)pRd； 6)1-2個芳基、Hetcy或HAR基，每個任選被以下基團取代： (a)1-5個鹵素基團； (b)1個OH、CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc，和 (c)1-2個C1-10烷基或烷氧基，每個任選被1-5個鹵素，直到全鹵代烷基、1-2個羥基或CO2Ra基取代；和 d)芳基、HAR或Hetcy，每個任選被以下基團取代： (1)任選被以下基團取代的1-3個C1-10烷基或烷氧基：1-5個鹵素基團；1-2個羥基；CO2Ra、CN、S(O)pRd；任選被以下基團取代的苯基：(i)1-5個鹵素基團；(ii)1個CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc基；(iii)1-2個C1-10烷基或烷氧基，每個任選被1-5個鹵素，直到全鹵代烷基、和1-2個羥基或CO2Ra基取代；并且 所述芳基、HAR或Hetcy基d)另外任選在碳原子上被選自以下的基團取代： (2)1-5個鹵素基團； (3)1-2個羥基； (4)1個S(O)pRd、NO2或CN基； (5)1-2個CO2Ra；和 (6)-C(O)NRbRc； Ra為H或C1-10烷基，任選被苯基、OH、OC1-6烷基、CO2H、CO2C1-6烷基和1-3個鹵素基團取代； Rb為H或C1-10烷基； Rc為H或獨立地選自： (a)C1-10烷基，任選被OH、OC1-6烷基、CO2H、CO2C1-6烷基和1-3個鹵素基團取代； (b)芳基或芳基-C1-6烷基，每個任選被1-5個鹵素基團和1-3個選自下組的取代基取代：CN、OH、C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任選被1-5個鹵素基團直至全鹵代取代； (c)Hetcy或Hetcy-C1-6烷基，其任選被1-5個鹵素基團和1-3個選自下組的取代基取代：氧代、C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任選被1-5個鹵素基團直至全鹵代取代；和 (d)HAR或HAR-C1-6烷基，其任選被1-5個鹵素基團和1-3個選自下組的取代基取代：C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基另外任選被1-5個鹵素基團直至全鹵代取代； Rd為C1-10烷基、芳基或芳基-C1-10烷基；并且 p為選自0、1和2的整數(shù)； 每個R1表示H或選自下組的基團： a)鹵素；CO2Ra；S(O)pRd；OH，CN，NO2；C(O)NRbRc和NRbRc； b)C1-10烷基或OC1-10烷基，所述基團可任選被以下基團取代： 1)1-5個鹵素基團直至全鹵代烷基； 2)1個氧代基團； 3)1-2個羥基； 4)1-2個C1-10烷氧基，每個任選被多達5個鹵素或全鹵代烷氧基、1個羥基或CO2Ra基取代； 5)1個CO2Ra或S(O)pRd； 6)1-2個芳基、Hetcy或HAR基，每個任選被以下基團取代： (a)1-5個鹵素基團； (b)1個OH、CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc，和 (c)1-2個C1-10烷基或烷氧基，每個任選被1-5個鹵素，直到全鹵代烷基、和1-2個羥基或CO2Ra基取代； c)芳基、HAR或Hetcy，每個任選被以下基團取代： (1)任選被以下基團取代的1-3個C1-10烷基或烷氧基：1-5個鹵素基團；1-2個羥基；CO2Ra、CN、S(O)pRd；任選被以下基團取代的苯基：(i)1-5個鹵素基團；(ii)1個CO2Ra、CN、S(O)pRd、NO2或C(O)NRbRc基；(iii)1-2個C1-10烷基或烷氧基，每個任選被1-5個鹵素，直到全鹵代烷基、和1-2個羥基或CO2Ra基取代；并且 所述芳基、HAR或Hetcy基c)另外任選在碳原子上被以下基團取代： (2)1-5個鹵素基團； (3)1-2個羥基； (4)1個S(O)pRd、NO2或CN基； (5)1-2個CO2Ra；和 (6)-C(O)NRbRc； 其中Ra、Rb、Rc、Rd和p定義如上，并且 R2選自氫和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的吡唑、含有這種化合物的組合物和治療方法。該化合物為胰高血糖素受體拮抗劑，因此可用于治療、預防或延緩II型糖尿病的發(fā)作。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014618 英 |
