| 公開(公告)號 | CN101076335A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580028278.9 |
| 申請日期 | 2005.08.15 |
| 專利名稱 | 有絲分裂驅(qū)動蛋白抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/42(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/42(2006.01)I;C07D261/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.18 US 60/602,479 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·E·弗拉利;R·M·加巴喬;G·D·哈特曼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-15 PCT/US2005/028968 |
| 進入國家日期 | 2007.02.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I所示的化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體 其中 虛線代表任選的雙鍵； a是0或1；b是0或1；m是0、1或2； R1、R2、R3和R4獨立地選自：H、CF3、NO2、(C＝O)aOb(C1-C10)烷基、(C＝O)aOb(C2-C10)鏈烯基、(C＝O)aOb(C2-C10)炔基、(C＝O)aOb(C3-C8)環(huán)烷基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-芳基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基、(C＝O)aOb(C0-C6)亞烷基-N(Rd)2、Ob(C1-C3)全氟烷基、(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa、(C0-C6)亞烷基-CO2Ra、C(O)H、(C0-C6)亞烷基-CO2H和S(O)mN(Rb)2；所述烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、亞烷基和雜環(huán)基任選被最高達3個選自R7的取代基取代； R7獨立地選自：H、鹵素、CF3、(C1-C6)烷基、(C＝O)aOb(C1-C6)烷基、(C＝O)環(huán)烷基、(C＝O)芳基、(C＝O)雜環(huán)基、(C3-C8)環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、OH、氧代基、CN、(C1-C6)烷基-OH、(C1-C6)烷基-N(Rc)2、N(Rc)2、-OP(O)OH2和-O(C＝O)(C1-C6)烷基； Ra選自：(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基；所述烷基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被一個或多個選自R7的取代基取代； Rb獨立地選自：H、(C1-C6)烷基和雜環(huán)基； Rc獨立地選自：H和(C1-C6)烷基； Rd獨立地選自：H、Oa(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-雜環(huán)基、(C3-C8)環(huán)烷基、雜環(huán)基，所述烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被最高達3個選自R7的取代基取代； Rz選自：H、(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-OH、(C1-C6)烷基-N(Rc)2和OH，或者，如果虛線代表雙鍵，則Rz不存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療細胞增生性疾病、用于治療與KSP驅(qū)動蛋白活性有關(guān)的病癥和用于抑制KSP驅(qū)動蛋白的二氫異唑化合物。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的組合物以及使用這些化合物來治療哺乳動物癌癥的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/023440 英 |
