公開(公告)號
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CN101018552A
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公開(公告)日
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2007.08.15
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申請(專利)號
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CN200580030883.X
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申請日期
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2005.07.12
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專利名稱
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細胞內(nèi)受體調(diào)節(jié)劑化合物和方法
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主分類號
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A61K31/4709(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4709(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.14 US 60/587,816
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申請(專利權(quán))人
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利亙制藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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羅伯特·I·伊格奇;史蒂文·L·羅奇;智 林;馬克·E·亞當斯;劉 沿;唐納多·S·卡拉紐斯基;安德魯·赫德森
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2005-07-12 PCT/US2005/024625
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進入國家日期
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2007.03.14
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專利代理機構(gòu)
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北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
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代理人
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王達佐;韓克飛
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I、II或III的化合物、或其藥物可接受的鹽、酯、酰胺或前藥: 其中: R1和R2各自獨立地選自氫、鹵素、-CN、-OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R3選自(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(l)、(m)和(n): 其中: R11選自氫、鹵素、-CN、-OR16、-NR17R18、-CH2R16、-COR20、-CO2R20、-CONR20R37、-SOR20、-SO2R20、-NO2、NR17(OR16)、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R12選自氫、鹵素、-CN、-COR20、-CO2R20、-CONR20R37、-NR17SO2R20、-NR17CO2R20、-NO2、-OR16、-NR17R18、NR17(OR16)、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基,或者R12與R11合起來形成3元至7元環(huán); 每一R13獨立地選自氫、鹵素、CN、-NO2、OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基,或者R13與R12合起來形成3元至7元環(huán); R21選自氫、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R22選自氫、鹵素、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R32和R33各自獨立地選自氫、鹵素、-OR16、-CN、COR20、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; 每一R23獨立地選自氫、鹵素、OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; 每一R24獨立地選自氫、鹵素以及-OR16; R25選自氫、鹵素、-OR16、-CN、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R26選自氫、鹵素、-OR16、-CN、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; 每一R29獨立地選自氫、鹵素以及-OR16; U選自氧、硫和-NR17; Q和T各自選自S、O和CR34 其中 Q是-CR34并且T選自S、O和-NR17, 或者T是CR34并且Q選自S、O和-NR17; V選自O(shè)、S和-NR17; W選自-CR27和N; Y選自-NR36、S和O; Z和L各自選自CH2、-NR28和O, 其中 Z是CH2并且L選自-NR28和O, 或者L是CH2并且Z選自-NR28和O; K選自O(shè)和-NR35; J選自O(shè)和S; B選自O(shè)和CR27; M選自O(shè)和-NOR30; 每一P獨立地選自N和CR31,前提是不超過兩個P是N; n選自0、1、2、3和4;以及 q選自0、1和2; R4選自氫、鹵素、NO2、OR16、NR17R18、CN、C=N(OR16)、CO2R20、CONR20R37、NR17(OR16)、CR3(OR16)、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R5選自氫、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R6選自氫和OR16; R7和R8各自獨立地選自氫、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代的C3-C8環(huán)烴基、任選取代的C2-C8雜環(huán)、任選取代的C5-C8芳基以及任選取代的C3-C8雜芳基; R9選自氫、OR16、任選取代的C1-C8烴基、任選取代的C1-C8雜烴基、任選取代的C1-C8鹵代烴基、任選取代的C1-C8雜鹵代烴基、任選取代
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摘要
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本發(fā)明涉及具有如權(quán)利要求1所定義的R1-R10的式I、II或III的化合物,所述化合物與細胞內(nèi)受體結(jié)合和/或調(diào)節(jié)細胞內(nèi)受體的活性。本發(fā)明還涉及制備和使用這些化合物的方法。
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國際公布
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2006-02-23 WO2006/019716 英
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