| 公開(公告)號 | CN101039678A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580034851.7 |
| 申請日期 | 2005.10.04 |
| 專利名稱 | 用于治療認知障礙的咪唑并[1,5-a]三唑并[1,5-d]苯并二氮雜衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/5517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/5517(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.12 EP 04105000.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·柯納斯特;H·施塔德勒;A·W·托馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-04 PCT/EP2005/010655 |
| 進入國家日期 | 2007.04.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽在生產(chǎn)用作認知增強劑或用于治療認知障礙、焦慮、阿耳茨海默氏病或精神分裂癥的藥物中的用途 其中 R1是鹵素、低級烷基、低級鏈炔基、環(huán)烷基、低級烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R； R2是氫、甲基或芳基，其是未取代的或者被一個或兩個選自鹵素或低級烷氧基的取代基所取代； R3是氫、低級烷基、低級鏈烯基、環(huán)烷基、低級烷氧基、-O(CH2)n+1-O-低級烷基、-(CH2)n-芳基，其任選地被低級烷基或鹵素取代、雜芳基、-NHR、-NR2，其中R2可以相同或不同，或者是-NHCH2C≡CH或吡咯烷-1-酮； R是氫、低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、雜芳基、-(CH2)nO-低級烷基、-NH-低級烷基、環(huán)烷基或芳基， n是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮雜衍生物及其可藥用酸加成鹽在生產(chǎn)用作認知增強劑或用于治療認知障礙、焦慮或精神分裂癥的藥物中的用途，其中：R1是鹵素、低級烷基、低級炔基、環(huán)烷基、低級烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R；R2是氫、甲基或芳基，其是未取代的或者被一個或兩個選自鹵素或低級烷氧基的取代基所取代；R3是氫、低級烷基、低級鏈烯基、環(huán)烷基、低級烷氧基、-O(CH2)n+1-O-低級烷基、任選地被低級烷基或鹵素取代的-(CH2)n-芳基、雜芳基、-NHR、-NR2，其中R2可以相同或不同，或者是-NHCH2C≡CH或吡咯烷-1-酮；R是氫、低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、雜芳基、-(CH2)nO-低級烷基、-NH-低級烷基、環(huán)烷基或芳基，n是0、1、2或3。最優(yōu)選的適應癥是阿耳茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040038 英 |
