| 公開(公告)號 | CN101111228A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580047488.2 |
| 申請日期 | 2005.11.30 |
| 專利名稱 | 取代苯并唑制劑 |
| 主分類號 | A61K9/20(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.2 US 60/632,466 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·荘;W·A·杜林;M·S·特斯科尼;顧曼芹 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-30 PCT/US2005/043419 |
| 進入國家日期 | 2007.07.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥物制劑，所述制劑包含藥學(xué)有效量的活性藥理學(xué)成分和載體或賦形劑系統(tǒng)，所述載體或賦形劑系統(tǒng)包含： a)含量為約1％-約60％藥物制劑重量的增溶劑/濕潤劑組分； b)含量為約0.04％-約15％藥物制劑重量的任選輔增溶劑組分； c)含量為約10％-約60％藥物制劑重量的稀釋劑/吸附劑組分； d)含量為約10％-約88％藥物制劑重量的任選第二稀釋劑/吸附劑組分； e)含量為約0.5％-約8％藥物制劑重量的崩解劑組分； f)含量為約0.05％-約5.0％藥物制劑重量的任選助流劑組分；和 g)含量為約0.001％-約10.0％藥物制劑重量的任選潤滑劑組分； 其中所述活性藥理學(xué)成分具式I結(jié)構(gòu)： 其中 R1為氫、羥基、鹵素、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的三氟烷基、3-8個碳原子的環(huán)烷基、1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的三氟烷氧基、1-6個碳原子的硫基烷基、1-6個碳原子的亞磺酰烷基、1-6個碳原子的磺酰烷基、6-10個碳原子的芳基、具有1-4個選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6元雜環(huán)、-NO2、-NR5R6、-N(R5)COR6、-CN、-CHFCN、-CF2CN、2-7個碳原子的炔基或2-7個碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任選被下述基團取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R2和R2a各自獨立為氫、羥基、鹵素、1-6個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、2-7個碳原子的烯基、2-7個碳原子的炔基、1-6個碳原子的三氟烷基或1-6個碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任選被下述基團取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R3、R3a和R4各自獨立為氫、1-6個碳原子的烷基、2-7個碳原子的烯基、2-7個碳原子的炔基、鹵素、1-4個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的三氟烷基或1-6個碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任選被下述基團取代：羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6； R5和R6各自獨立為氫、1-6個碳原子的烷基或6-10個碳原子的芳基； X為O、S或NR7；和 R7為氫、1-6個碳原子的烷基或6-10個碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5； 或其藥學(xué)可接受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了含苯并唑的ERβ-選擇性配體的固體制劑及其制備方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-08 WO2006/060542 英 |
