| 公開(公告)號 | CN100364978C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480007871.0 |
| 申請日期 | 2004.03.11 |
| 專利名稱 | 取代的4-苯基四氫異喹啉、其制備方法、其制備藥物的用途和含有這類化合物的藥物 |
| 主分類號 | C07D217/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/16(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.24 DE 10312963.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·霍夫邁斯特;U·海內(nèi)爾特;H-J·朗;W·弗里克;M·布萊希;K·維爾特 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-11 PCT/EP2004/002497 |
| 進入國家日期 | 2005.09.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 其中： R1和R3各自獨立地是H； R2和R4各自獨立地是F；Cl；Br；或I； R5是具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基； R6是H； R7、R8和R9 各自獨立地是H；F；Cl；Br；I；OH；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的O-烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；Ov-SOw-R47；COR47；COOR60；NR51R52；或者-L-G基團； v是0或1； w是2或3； R47是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者NR48R49； R48和R49各自獨立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一個或多個CH2基團可以被O、CO、CS或NR50代替； R50是H或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者 R48和R49與它們所鍵合的氮原子一起形成5、6、7或8-元環(huán)； R60是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R51和R52各自獨立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的�；�，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一個或多個CH2基團可以被O或NR53代替， R53是H或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者 R51和R52與它們所鍵合的氮原子一起形成5、6、7或8-元環(huán)； L是-CH2-、-O-、-NR30-、-OCO-、-NR30CO-、-NR30CS-、-NR30SO2-、-CONR30-、-COO-、-CSNR30-、-SO2NR30-、-NR30CONR31-、-NR30COO-、-NR30CSNR31-或-NR30SO2NR31-； R30和R31各自獨立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； G是基團Ca(OR32)xH2a+1-x，其中一個或多個CH2基團可以被O或NR33代替， Cb(OR32)yH2b-1-y，其中一個或多個CH2基團可以被O或NR33代替， CcH2c+1，其中兩個或多個CH2基團被O或NR33代替，-(CH2)z-COOR34、-(CH2)z-SO3R34、-(CH2)z-N+R35R36R37，其中-(CH2)z單元的一個或多個氫原子可以被基團OR32代替、-CR38R39-COOR40或-CR38R39NR41R42， a是2、3、4、5、6、7或8； x是2、3、4、5、6、7或8； R32是H；具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的�；渲幸恍┗蛉刻荚涌梢员环�； R33是H或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； b是3、4、5、6或7； y是2、3、4、5、6或7； c是3、4、5、6、7或8； z是0、1、2、3或4； R34、R35、R36和R37各自獨立地是H或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R38是-(CH2)n-Y； n是0、1、2、3或4； Y是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一個或多個CH2基團可以被O、S或NR43代替； 或者是-COOR44、-CONR45R46、-NHC(NH)NH2、苯基或雜芳基，且該苯基和雜芳基原子團可以被至多3個取代基取代，所述取代基選自CH3、CF3、OH、OCH3和NH2； R43、R44、R45和R46各自獨立地是H或者具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R39是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R40是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R41和R42各自獨立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子的酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 其中R7、R8或R9原子團中至少一個必須被-L-G基團所限定，或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，其中R1至R9具有專利權(quán)利要求書中所引用的含義。含有這類化合物的藥物可用于預防或治療各種疾病。所述化合物尤其可用于腎病如急性或慢性腎衰竭、膽功能紊亂、呼吸紊亂如打鼾或睡眠呼吸暫�；蛘咦渲�。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085404 德 |
