公開(公告)號
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CN101068776A
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公開(公告)日
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2007.11.07
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申請(專利)號
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CN200580041226.5
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申請日期
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2005.11.28
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專利名稱
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作為5HT2A拮抗劑的芳基磺酰基萘衍生物
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主分類號
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C07C317/14(2006.01)I
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分類號
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C07C317/14(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.1 GB 0426313.3
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申請(專利權(quán))人
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默沙東有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·S·錢伯斯;N·R·庫爾蒂斯;E·甘恰;M·吉利甘;A·C·漢弗萊斯;T·拉杜沃赫蒂;R·J·馬克西;K·J·默錢特
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地址
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英國赫特福德郡
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頒證日
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國際申請
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2005-11-28 PCT/GB2005/050215
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進入國家日期
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2007.05.31
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;黃可峻
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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式(I)化合物: 或其藥學(xué)可接受的鹽或水合物, 其中: t是1或2; X1、X2、X3、Y1、Y2和Y3各自表示CH或N,條件是X1、X2和X3中至多一個表示N,并且Y1、Y2和Y3中至多一個表示N; Ar1表示苯基或含有多達2個環(huán)氮原子的6-元雜芳基,所述的苯基或雜芳基具有0~3個選自鹵素、CN、CF3、OCF3、C1-6烷基、OH、C1-6烷氧基或羥基C1-6烷基的取代基; Ar2表示苯基或含有多達3個選自N、O和S的環(huán)原子的5-或6-元雜芳基,所述的苯基或雜芳基具有0~3個選自鹵素、CN、硝基、Ra、ORa、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRaRb、(CH2)xNRaRb、(CH2)xNRaCORb、(CH2)xNRaCO2Rb、(CH2)xNRaCONRaRb、(CH2)xNRaSORb、(CH2)xNRaSO2Rb、(CH2)xNRaSO2NRaRb、(CH2)xCORa、(CH2)xCO2Ra、(CH2)xCONRaRb、N=CHN(CH3)2和(CH2)xCRa=NORb的取代基,其中x是0或1,或者所述的苯基或雜芳基可被(CH2)xAr3、COAr3或CH(OH)Ar3取代,其中Ar3表示5-或6-元雜芳環(huán),其任選具有多達2個選自鹵素、CN、CF3、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、C1-6烷基氨基和二(C1-6)烷基氨基的取代基; Ra和Rb獨立地表示H或多達7個碳原子的烴基,其任選地被多達3個鹵素原子或被多達2選自以下的取代基取代:CN、OH、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4)烷基氨基;或者當(dāng)Ra和Rb通過氮原子連接時,其同時表示4、5或6元雜環(huán)的殘基,任選具有多達3個選自鹵素、CN、CF3、氧代、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基的取代基;或者當(dāng)2個Ra基團與Ar2的相鄰的碳原子連接時,其可形成5或6元的稠合環(huán),其中0-3個選自N、O和S,而其余為碳,所述的環(huán)任選具有多達3個選自鹵素、CN、CF3、氧代、OH、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基; 并且其中形成雜芳環(huán)部分的任意氮原子可以是N-氧化物的形式。
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摘要
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式(I)化合物是有效的和選擇性的人5-HT2A拮抗劑,可用于治療多種CNS的不良病癥。
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國際公布
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2006-06-08 WO2006/059149 英
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