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雌激素受體調(diào)節(jié)劑

公開(公告)號 CN101068764A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200580038177.X  
申請日期 2005.10.28  
專利名稱 雌激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07C49/747(2006.01)I  
分類號 C07C49/747(2006.01)I;C07C251/44(2006.01)I;C07C255/47(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.11.1 US 60/623,910  
申請(專利權)人 默克公司  
發(fā)明(設計)人 R·R·維爾克寧;A·弗里德  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-10-28 PCT/US2005/039578  
進入國家日期 2007.05.08  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權項 下式化合物或其可藥用鹽或立體異構體: 其中X是O、N-ORa、N-N(Ra)2或C1-6亞烷基,其中所述亞烷基任選被下列基團取代:羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2; R1是氟、氯、溴、碘、氰基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基、芳基或雜芳基,其中所述烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1、2或3個選自下列的基團取代:氟、氯、溴、碘、氰基和ORa; R2是氫、Ra、(C=O)Ra或(C=O)ORa; R3是氫、氟、氯、溴、碘、C1-2烷基、氰基或ORa; R4是氫、氟、氯、溴或羥基; R5是氫、氟、氯、溴或羥基; 或者,R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成羰基; R6是氫、氟、氯或C1-5烷基,其中所述烷基任選被選自下列的基團取代:氯、溴、碘、ORa和1-5個氟; Ra是氫、C1-4烷基或苯基,其中所述烷基和苯基任選被選自下列的基團取代:羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、氯、溴、1-5個氟、碘、氰基和ORa;當存在兩個或多個Ra基團時,它們是獨立地選擇的。  
摘要 本發(fā)明涉及化合物及其衍生物,其合成,及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物是雌激素受體的配體,照此其可以用于治療或預防與雌激素機能有關的各種病癥,包括:骨丟失、骨折骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮平滑肌瘤病、熱潮紅、LDL膽固醇水平增加、心血管病、認知機能缺損、與年齡有關的輕度認知缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子乳腺發(fā)育癥、血管平滑肌細胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙高血壓、視網(wǎng)膜變性和癌癥,尤其是乳腺癌、子宮癌和前列腺癌。  
國際公布 2006-05-11 WO2006/050402 英  
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