| 公開(公告)號 | CN100352805C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN01821823.7 |
| 申請日期 | 2001.11.07 |
| 專利名稱 | 用作造影劑的取代的聯(lián)吲哚衍生物、包含它們的藥物組合物以及制造它們的中間體 |
| 主分類號 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/42(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K49/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.11.8 GB 0027249.2;2001.8.28 GB 0120659.8 |
| 申請(專利權)人 | 魯汶天主教大學研究開發(fā)部 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·克雷森斯;倪以成;P·阿德里安斯;A·韋布呂根;G·馬沙爾 |
| 地址 | 比利時勒芬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-07 PCT/BE2001/000192 |
| 進入國家日期 | 2003.07.08 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 包含以下通式(I)所示結構的可絡合金屬的取代的聯(lián)吲哚化合物、它們的各種對映體及其在醫(yī)學上適用的鹽類和各種金屬絡合物： 其中， -L代表單鍵或者任選取代的連接媒介(Li)，它共價連接分別位于各雜環(huán)上2位或3位和2’或3’位的碳原子；(Li)是任選取代的亞烷基，選自亞甲基、亞乙基和具有3-6個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基； -R1和R2是吲哚基各苯環(huán)上各游離位置上的隨意的取代基，它們各自獨立地選自鹵原子、1-6個碳原子的直鏈烷基、3-7個碳原子的支鏈烷基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、1-6個碳原子的烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自有1-4個碳原子的烷基的羧酸酯類、酰胺基CO-NR4R’4以及胺類NR4NR’4，其中R4和R’4各自獨立選自氫和任選地被鹵原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支鏈或直鏈烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基； -R3是連接媒介(Li)的任選取代基，選自取代的芳基和雜芳基，以及取代的長1-20個碳原子的支鏈或直鏈烷基，其中，所述雜芳基選自吡啶基、喹啉基、異喹啉基、苯硫基、咪唑基、吡咯基、呋喃基、咔唑基和N-(C1-C4)烷基取代的咔唑基；所述芳基、雜芳基或烷基上的取代基獨立選自H、鹵原子、飽和或不飽和的含1-4個碳原子的烴基、含1-4個碳原子的烷氧基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自含1-4個碳原子的烷基的羧酸酯類、酰胺基類CO-NR4R’4和胺類NR4NR’4，其中R4和R’4各自獨立選自氫和任選地被鹵原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支鏈或直鏈烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基； -q、p和r是表示各取代基R1、R2和R3數(shù)目的整數(shù)，選自0-4，條件是當L為單鍵時，r是0； -C1和C2是各吲哚基雜環(huán)上任選的可絡合金屬的取代基，它們各自獨立地由式-(Sp)s-CA表不，其中(Sp)是間隔劑，s是選自0或1的整數(shù)，CA是螯合劑； -m和n是表示各可絡合金屬的取代基C1和C2數(shù)目的整數(shù)，為0或1，條件是m和n的和至少為1。 |
| 摘要 | 用作造影劑的包含下文通式(I)中所示結構的可絡合金屬的取代的聯(lián)吲哚各種衍生物：對映體及其在醫(yī)學上適用的鹽類和各種金屬絡合物，其中，L、R1、R2、R3、C1、C2、m、n、p、q和r如權利要求1所定義的。 |
| 國際公布 | 2002-05-16 WO2002/038546 英 |
