網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學考研
醫(yī)學論文
醫(yī)學會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:制備作為蛋白激酶抑制劑的取代的嘧啶和嘧啶衍生物的方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

制備作為蛋白激酶抑制劑的取代的嘧啶和嘧啶衍生物的方法

公開(公告)號 CN101012200A  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN200710085538.7  
申請日期 2003.06.19  
專利名稱 制備作為蛋白激酶抑制劑的取代的嘧啶和嘧啶衍生物的方法  
主分類號 C07D239/34(2006.01)I  
分類號 C07D239/34(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 03818888.0  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.20 US 60/390,658;2002.9.18 US 60/411,609  
申請(專利權(quán))人 沃泰克斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J-D·沙里耶;F·瑪澤;D·凱;A·米勒  
地址 美國馬薩諸塞  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種制備式I化合物的方法: 其中: Q和T中的每一個獨立地選自氧、硫或N(R); 每一個R獨立地選自氫或任選取代的C1-6脂族基,其中: 結(jié)合到同一個氮原子上的兩個R任選地與該氮原子一起形成任選取代的3-7元單環(huán)的或8-10元雙環(huán)的飽和的、部分不飽和的或完全不飽和的環(huán),該環(huán)除了結(jié)合的氮原子外還含有0-3個獨立地選自氮、氧或硫的雜原子; Rx是U-R5; R5選自鹵素、NO2、CN、R或Ar; 每一個U獨立地選自價鍵或C1-4亞烷基鏈,其中: U中最多2個亞甲基單元任選地和獨立地被替換為:-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R)SO2-、-SO2N(R)-、-N(R)-、-C(O)-、-CO2-、-N(R)C(O)-、-N(R)C(O)O-、-N(R)CON(R)-、-N(R)SO2N(R)-、-N(R)N(R)-、-C(O)N(R)-、-OC(O)N(R)-、-C(R)=NN(R)或-C(R)=N-O-; 每一個Ar獨立地選自任選取代的環(huán),該環(huán)選自3-7元單環(huán)的或8-10元雙環(huán)的飽和的、部分不飽和的或完全不飽和的含有0-4個雜原子的環(huán),所述的雜原子獨立地選自氮、氧或硫; Ry是-N(R1)2、-OR1或-SR1; 每一個R1獨立地選自R或3-8元單環(huán)的、8-10元雙環(huán)的或10-12元三環(huán)的飽和的、部分不飽和的或完全不飽和的含有0-4個雜原子的環(huán),所述的雜原子獨立地選自氮、氧或硫,其中: 每一個R1任選地且獨立地被最多4個選自R2的取代基取代; 每一個R2獨立地選自:-R3、-OR3、-SR3、-CN、-NO2、氧代、鹵素、-N(R3)2、-C(O)R3、-OC(O)R3、-CO2R3、-SO2R3、-SO2N(R3)2、-N(R3)SO2R3、-C(O)NR(R3)、-C(O)N(R3)2、-OC(O)NR(R3)、-OC(O)N(R3)2、-NR3C(O)R3、-NR3C(O)N(R3)2或-NR3CO2(R3); 每一個R3獨立地選自R或Ar; Rz1選自C1-6脂族基或3-8元單環(huán)的、8-10元雙環(huán)的或10-12元三環(huán)的飽和的、部分不飽和的或完全不飽和的含有0-4個雜原子的環(huán),所述的雜原子獨立地選自氮、氧或硫,其中: Rz1被0-4個獨立地選自R2基團的取代基取代; Rz2是C1-6脂族基或3-8元單環(huán)的、8-10元雙環(huán)的飽和的、部分不飽和的或完全不飽和的含有0-4個雜原子的環(huán),所述的雜原子獨立地選自氮、氧或硫,其中: Rz2被0-4個獨立地選自氧代或U-R5的取代基取代; 所述的方法包括在合適的介質(zhì)中將式II化合物和式Ry-H化合物組合的步驟: 其中: 所述的合適的介質(zhì)包括: i)合適的溶劑;和 ii)任選地,合適的堿;且 L3是合適的離去基團。  
摘要 本發(fā)明提供了一種制備三-或四-取代的嘧啶的簡單方法。本方法可以用于制備蛋白激酶、特別是Aurora激酶的抑制劑。這些抑制劑用于治療或減輕Aurora介導的疾病或不適癥的嚴重程度。  
國際公布  
...
評論加載中...
網(wǎng) 名: (必填項)
評論內(nèi)容:
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學論壇 - 醫(yī)學博客 - 網(wǎng)絡課程 - 幫助
醫(yī)學全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2046, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP備12017320號-1
百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證