| 公開(公告)號 | CN100338047C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN01811481.4 |
| 申請日期 | 2001.06.11 |
| 專利名稱 | 吡唑并嘧啶酮類的制備方法 |
| 主分類號 | C07D295/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/22(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.22 GB 0015472.4;2001.3.9 GB 0105857.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·鄧恩;C·鄧恩 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-11 PCT/IB2001/001050 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物的生產(chǎn)方法： 其中 A代表CH或N； R1代表H、C1-6烷基，該烷基可以被O打斷或不被O打斷、Het、C1-6烷基Het、芳基或C1-6烷基芳基，后5種基團(tuán)均可以被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、OR5、C(O)R6、C(O)OR7、C(O)NR8R9、NR10aR10b和SO2NR11aR11b的取代基所取代或不被它們?nèi)〈虲1-6烷基而言可以被它們封端或不被它們封端； R2和R4獨(dú)立地代表C1-6烷基； R3代表C1-6烷基，該烷基可以被氧打斷或不被氧打斷； Het代表可以被取代或不被取代的4-12-元雜環(huán)基，該基團(tuán)含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子； 芳基代表6-10元碳環(huán)芳基； R5、R6、R7、R8、R9、R11a和R11b獨(dú)立地代表H或C1-6烷基； R10a和R10b獨(dú)立地代表H或C1-6烷基或與它們所連接的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基； 該方法包括使通式II的化合物與通式III的化合物反應(yīng)的步驟； 其中通式II的結(jié)構(gòu)式如下： 其中Rx代表-NH2、-NHRa、-N(Rb)Rc、-SRd、-SH、-ORe或鹵素，其中基團(tuán)Ra代表-OR1或鹵素，其中R1如上述所定義；Rb、Rc、Rd和Re各自獨(dú)立地代表如上所定義的R1代表的相同的基團(tuán)或鹵素，但不包括它們代表H的情況且A、R3和R4如上述所定義； 其中通式III的結(jié)構(gòu)式如下： 其中R1和R2如上述所定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通式(I)化合物的生產(chǎn)方法，其中A、R1、R2、R3和R4具有本說明書中給定的含義，該方法包括使通式(II)的化合物與通式(III)的化合物反應(yīng)的步驟，在通式(II)中，Rx是可被氨基吡唑取代的基團(tuán)。 |
| 國際公布 | 2001-12-27 WO2001/098284 英 |
