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作為組胺H3受體配體治療抑郁的新哌啶衍生物

公開(公告)號 CN1993340A  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN200580026233.8  
申請日期 2005.07.27  
專利名稱 作為組胺H3受體配體治療抑郁的新哌啶衍生物  
主分類號 C07D295/215(2006.01)I  
分類號 C07D295/215(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.8.2 SE 0401970-9  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 詹姆斯·福爾默;西蒙·F·亨特;彼得·漢利;史蒂文·韋索洛斯基  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-07-27 PCT/SE2005/001188  
進入國家日期 2007.02.02  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式I、II或III的化合物、其藥學可接受的鹽、非對映異構體、對映異構體或者它們的混合物: 其中 Ar1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基,其中所述C6-10芳基和C2-9雜芳基任選被一個或多個基團取代,所述基團選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-OCF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR,其中R獨立地為氫、C3-6環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)基、苯基、苯甲基、C1-6烷基或C2-6烯基,以及其中所述R進一步任選地被選自甲基、甲氧基、羥基和鹵素中的一個或多個基團取代;以及 Q是連接所述羰基和Ar1的二價或三價基團,其中所述二價或三價基團含有至少一個氮,所述氮與式I、II或III中的所述羰基直接相連,在它們之間形成酰胺鍵,并且所述三價基團與Ar1稠合,或者Ar1由下式表示: 其中Ar選自苯基、吡啶基、萘基、1,2,3,4-四氫-萘基;噻吩基、呋喃基、噻唑基、苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊烯基、4,5,6,7-四氫-噻吩并[2,3-c]吡啶基;2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環(huán)己二烯基;喹啉基;異喹啉基;吲哚基;吡咯基、苯并三唑基;苯并咪唑基、2,3-二氫-苯并呋喃基;2,3-二氫異吲哚-1-酮-基;苯并[1,2,3]噻二唑基、苯并噻唑基和4H-苯并[1,4]嗪-3-酮-基; R1、R2和R3獨立選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR,其中R獨立地為氫、C5-6環(huán)烷基、C3-5雜環(huán)基、苯基、苯甲基、C1-4烷基或C2-4烯基,以及其中所述R進一步任選地被選自甲基、甲氧基、羥基和鹵素中的一個或多個基團取代; Q選自: 或者Q可為與Ar1稠合的三價基團,例如其中Ar1 為二價芳族基團,例如1,2-亞苯基。  
摘要 本發(fā)明制備下述化合物及其鹽、其對映異構體,其中Ar1和Q如說明書中所定義,以及含有所述化合物的藥物組合物。它們在治療中是有效的,特別是在抑郁的治療中是有效的。  
國際公布 2006-02-09 WO2006/014135 英  
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