| 公開(公告)號 | CN101081845A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200610101528.3 |
| 申請日期 | 2003.06.19 |
| 專利名稱 | 可用于治療肥胖、Ⅱ型糖尿病和CNS障礙的新化合物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D211/40(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 03814432.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.20 SE 0201925-5;2002.7.11 SE 0202181-4;2002.8.26 US 60/406,120;2002.10.1 SE 0202908-0;2002.12.17 US 60/434,010;2003.2.10 SE 0300357-1;2003.4.23 US 60/464,701 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·約翰森;A·詹馬爾姆-詹森;K·貝爾雷恩 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： 環(huán)B是其中D是五元雜環(huán)或雜芳基環(huán)，所述環(huán)包含一個或兩個選自氮、硫和氧的原子，其條件是若D含有氧原子，則D是雜芳基； 每個W獨立地是-N-、-(CH)-或-C-； P是式(a)、(b)或(c)的任意一個： 或 (a) (b) (c) 其中x＝0、1或2，y＝0、1或2； P和R3可以附著于任意允許在A或B環(huán)之一中的取代的碳原子上，或者若環(huán)A含有至少一個氮原子，P是(c)，則P也可以附著于環(huán)B中任意允許取代的氮上； 虛線表示P和R3分別可以附著于A或B環(huán)上；但是每個P或R3不可以同時鍵合在環(huán)A和B兩者上； R1是 (a)C1-6烷基， (b)C1-6烷氧基烷基， (c)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基， (d)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵， (e)芳基羰基甲基， (f)C3-7環(huán)烷基，它可選地是部分不飽和的， (g)C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基，其中該環(huán)狀環(huán)可選地是部分不飽和的，或 (h)基團Ar； 其中Ar是 (a)苯基， (b)1-萘基， (c)2-萘基， (d)芳基-C1-6烷基， (e)肉桂基， (f)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)，各自含有1至4個選自氧、硫和氮的雜原子， (g)二環(huán)環(huán)系，包含至少一個根據(jù)(f)的雜環(huán)和基團Ar， 其中基團Ar在一個或多個位置被 (a)H、X或Y取代，或者被 (b)5至7元可選為芳族、部分飽和或完全飽和的雜環(huán)取代，各自含有1至4個選自氧、氮或硫的雜原子； R2是 (a)H， (b)C1-6烷基， (c)C2-6烷氧基烷基， (d)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基，或 (e)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵， (f)基團Ar， 或者R1和R2連接構(gòu)成基團-CH2CH2OCH2CH2-或 其中v是0-2， X和Y獨立地是 (a)H， (b)鹵素， (c)C1-6烷基， (d)CF3， (e)羥基， (f)C1-6烷氧基， (g)C2-6烯基， (h)苯基， (i)苯氧基， (j)芐氧基， (k)苯甲酰基， (1)-OCF3， (m)-CN， (n)直鏈或支鏈C1-6羥基烷基， (o)直鏈或支鏈C1-6烷基鹵， (p)-NH2， (q)-NHR4， (r)-NR4R5， (s)-NO2， (t)-CONR4R5， (u)-NHSO2R4， (v)-NR4COR5， (x)-SO2NR4R5， (z)-C(＝0)R4， (aa)-CO2R4，或 (ab)-S(O)nR4，其中n是0、1、2或3， (ac)-S-(C1-6)烷基，或 (ad)-SCF3； R4和R5獨立地是 (a)H， (b)C1-6烷基， (c)C3-7環(huán)烷基，或 (d)Ar，如上R1所定義的； 非此即彼地，R4和R5連接構(gòu)成基團-CH2OCH2-、-CH2CH2OCH2CH2-或 (CH2)3-5； R3是選自下列任意一個的基團 其中R3可選地在每一允許取代的碳原子上被Rq基團取代，其中Rq獨立地是H或C1-6烷基，其中兩個Rq基團可以同時存在于同一碳原子上，其中 q＝1、2、3、4、5或6， m＝1或2， n＝0，1或2； R6獨立地是 (a)H， (b)直鏈或支鏈C1-6烷基， (c)芐基， (d)-CH2-CH2-OH，或 (e)-CH2-CH2-O-C1-6烷基； P和R3可以附著于環(huán)A和B中相同或不同的環(huán)，其條件是 若P是(a)或(b)，P和R3都附著于環(huán)A間位或?qū)ξ�，相對于彼此而言，則R3選自下列的任意一種 若環(huán)系A(chǔ)+B是苯并呋喃或苯并噻吩，P是附著于A+B環(huán)系3位，R3是選自下列任意一種的基團 附著于A+B環(huán)系7位，則y＝1或2； 若環(huán)系A(chǔ)+B是吲哚，P是P附著于A+B環(huán)系3位，R3是選自下列任意一種的基團 R3附著于A+B環(huán)系5、6或7位的任意一個，則y＝1或2； 或者 若環(huán)D是吡咯環(huán)，P是式(c)，則R3不是在吡咯環(huán)上3位被取代的下式 或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物，其中P是砜或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3是如說明書所定義的；涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物預(yù)防和治療涉及肥胖、II型糖尿病和/或CNS障礙的醫(yī)學病癥的用途，以實現(xiàn)體重與體重增重的減少。 |
| 國際公布 |
