公開(公告)號(hào)
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CN101014589A
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公開(公告)日
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2007.08.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580030033.X
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申請(qǐng)日期
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2005.07.14
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專利名稱
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作為選擇性黑色素聚集激素拮抗劑的新型雜環(huán)和其用于治療肥胖癥及相關(guān)疾病
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主分類號(hào)
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C07D409/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D277/00(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D205/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.16 US 60/588,492
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·蘇;B·麥基特里克;H·唐;T·K·薩西庫(kù)馬;L·強(qiáng)
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-07-14 PCT/US2005/025060
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.03.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化合物,由結(jié)構(gòu)式I表示 或其可藥用鹽,其中 表示(a)單鍵(b)雙鍵,或(c)環(huán)烷基環(huán),其陰影線是-(CR14R15)s-,其s是1、2、3或4; m是0、1或2; n是0或1,而n和m的和為1-3; p是0、1、2、3或4; X選自: R2是其中r是0、1、2或3; R3是-(CR5R6)1-3-NR7R8,或R3是,其中t是1、2、3、4或5; R4是氫或烷基; R5和R6可能相同或不同,各自是氫或烷基; R7是氫、烷基、;、烷氧基羰基、芳基磺;蛲榛酋;; R8是氫、烷基、;、-C(O)NH2、-C(O)NH-烷基、-C(O)N(烷基)2、烷氧基羰基、芳基磺;蛲榛酋;; 或者R7和R8,與其連接的氮一起結(jié)合形成雜環(huán),其中所說的雜環(huán)可任選被1或2個(gè)環(huán)系取代基取代,各環(huán)系取代基獨(dú)立地選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基、烷基芳基、雜芳烷基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、烷基雜芳基、羥基、羥基烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、;⒎减;Ⅺu代、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺;、芳基磺;㈦s芳基磺;、烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、芳烷硫基、雜芳氧基硫代、環(huán)烷基、雜環(huán)基、-C(=N-CN)-NH2、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH(烷基)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基-、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-和-SO2NY1Y2,其中Y1和Y2可能是相同的或不同的,且獨(dú)立地選自氫、烷基、芳基、環(huán)烷基和芳烷基; R9是氫或烷基; R10是1-3部分,各R10獨(dú)立地選自氫、羥基、烷氧基、烷氧基烷基、羥基烷基、烷基和鹵代,條件是當(dāng)R10與鄰近N的碳相連時(shí),其不是鹵代; R11是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、;⑼檠趸驶、-C(O)NR7R8、-烷基C(O)NR7R8、芳基磺酰基、烷基磺;-烷基C(O)2R4; R12是1-4部分,各R12獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基烷基或羥基烷基; Ar是(R13)u-取代的芳基或(R13)u-取代的雜芳基,其中u是1-3的數(shù)字;且各R13獨(dú)立地選自氫、羥基、鹵代、烷基、烷氧基、-OCF3、-CF3、-SO2-烷基、-NO2、-SCF3和-CN,或者在芳基或雜芳基環(huán)的鄰近的碳上的兩個(gè)R13部分可能連接以形成 R14是氫、烷基、-CH2OH、鹵代、-CN、-OH、烷氧基或-NR7R8;并且 R15是氫、烷基、-CH2OH、鹵代、-CN、-OH、烷氧基或-NR7R8。
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)化合物,其中m、n、p、R1、R2和X在此處確定,所述的化合物是黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗劑,以及制備該類化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中,本發(fā)明公開了包含此MCH拮抗劑的藥物組合物,以及使用其治療肥胖癥、代謝性疾病、進(jìn)食障礙疾患如飲食過量和糖尿病的方法。
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國(guó)際公布
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2006-02-23 WO2006/019957 英
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